代謝産物がP450-CYP3A4を阻害 → 併用薬の血中濃度が上昇←注意必要


クラリスロマイシンは単独での使用だけでなく、他の抗菌薬との併用療法でも重要な役割を果たし、例えばヘリコバクター・ピロリ菌の除菌療法においては、プロトンポンプ阻害剤およびアモキシシリンとの3剤併用療法の一翼を担うことで、胃潰瘍や十二指腸潰瘍の治療に貢献します。


主にCYP3A4で代謝される。 CYP2C8及びCYP3A4に対して阻害作用あり ..

クラリスロマイシンは経口投与後、消化管から速やかに吸収され、体内に入った薬剤は肝臓で代謝され、一部は活性代謝物14-ヒドロキシクラリスロマイシンに変換されることで、より効果的な抗菌作用を発揮します。

インターネット上では、『ジスロマック』を「耐性化の進んでいない抗菌薬」として販売しているWebサイトもたくさん見受けられます。しかし、必要があり、自己判断で選べるものではありません。特に、海外製の模造品では品質が保証されておらず、こともあり、非常に危険です。
また、こうした売買で手に入れた薬では、。不適切な使用をすれば耐性化が進み、いざという時に薬が効かなくなってしまいます。抗菌薬のネット通販は絶対に利用しないようにしてください。

ベンゾジアゼピン系薬剤，フェンタニルは，CYP3A4 により代謝されるので，これら

具体的には、制酸剤との併用時は2時間以上の間隔を設けること、抗凝固薬使用時は凝固能のモニタリングを頻繁に行うこと、ジゴキシン併用時は血中濃度の上昇に警戒することが重要です。

◆併用禁忌に指定されている薬の種類
ジスロマック：
クラリス：9種

また、アジスロマイシンも他のマクロライド系抗菌薬と同様にCYP3A4を阻害するため、薬物相互作用を生じる。

ヒト肝臓由来ミクロソームに各種抗体を加えてインキュベートした後、CYP2C9で代謝されるDiclofenacを加えて更にインキュベートしてCYP2C9の阻害の度合いをを評価した。

ヒト肝臓由来ミクロソームに各種抗体を加えてインキュベートした後、CYP3A4により代謝されるNifedipineを加えて更にインキュベートした。産生されたNifedipine酸化物の量を測定して、CYP3A4阻害の度合いを評価した。

そのため、予期せぬ副作用や効き過ぎを招く危険性があります。 CYP3A4で分解される薬, 一緒に使うとどうなるか

胃潰瘍や十二指腸潰瘍の原因となるヘリコバクター・ピロリ菌の除菌療法において、クラリスロマイシンは重要な役割を果たし、プロトンポンプ阻害剤やアモキシシリンと併用して除菌治療を受ける患者に処方するだけでなく、ヘリコバクター・ピロリ菌陽性の機能性ディスペプシア患者や、胃MALTリンパ腫患者にも同様の除菌療法を行い、長期的な胃粘膜の健康維持に寄与します。

CYP450-GP社のCYP ImmunoInhibit Kitは、モデル代謝系、特にヒト肝ミクロソーム（Human Liver Microsomes、HLMx）でP450酵素のフェノタイプ研究を行うために設計されています。キットに含まれるP450酵素に対する阻害性ポリクローナルおよびモノクローナル抗体は、特定のP450が特定の治療薬あるいはリード化合物の酸化的代謝を触媒するか否かを評価するための強力なツールです。これらの抗P450抗体は、対応する酵素に結合すると、その酵素の代謝活性を著しく（最大90%）抑制します。これらの阻害性IgGは、天然のHLMx中に存在するP450酵素に対して有効であるだけでなく、精製・再構成されたP450酵素1、および透過処理されたヒト肝細胞の代謝も強く阻害します1～4。例えば、抗ヒトCYP3A4 IgGは、HLMx、精製ヒトCYP3A4酵素、および市販の肝細胞モデルによるCYP3A4基質の代謝を、それぞれ最大90％、98％、90％阻害します。
さらに、一般的な低分子化合物によるシトクロムP450酵素の阻害5よりも、特異的抗体による阻害の方が強力6であることが報告されています。


ジスロマック錠 600mg は本邦において希少疾病用医薬品の指定を受け、優先審査 ..

『クラリス』には、多くの薬の代謝・分解に関わる酵素「CYP3A4」の働きを阻害する作用があります1)。そのため一緒に使ってはいけない1)。
『ジスロマック』はこの代謝酵素「CYP3A4」にほとんど影響しないため、他の薬と相互作用を起こすリスクは低く「併用禁忌」の薬もありません2)。

1) クラリス錠 添付文書
 2) ジスロマック錠 インタビューフォーム

ジスロマック錠 250mg、ジスロマック細粒小児用 10％、ジスロマッ

CYPに関連した相互作用が少ない『ジスロマック』ですが、や『ネオーラル（一般名：シクロスポリン）』との併用では血中濃度の上昇が報告されています2,5)。いずれも『クラリス』より影響は小さいですが、厳密なコントロールが必要な薬のため注意が必要です。

審査センターでは、販売名を再考するように指導し、申請時の販売名 「ジスロマックス」は ..

『ジスロマック』は、相互作用が少なく、服用の手間も少ないです。
『クラリス』は、値段が安く、経済的負担が少ない薬です。

また、妊娠中の安全性評価でも『ジスロマック』の方がやや優れているため、患者の併用薬や妊娠などの状況によって使い分けることがあります。一方で、には『クラリス』しか保険適用がありません。

DIクイズ5：（Q）スタチンとマクロライド系薬の相互作用：日経DI

クラリスロマイシンを抗精神病薬のピモジドと同時に飲むと、命に関わる副作用が現れる危険性が高まります。

このジスロマックという薬は大丈夫なのかしら。 ※薬歴によると、Aさんは ..

スタチン系高脂血症治療薬（以下、スタチン）を服用中の患者にマクロライド系抗菌薬（以下、マクロライド）を投与したい。スタチンの多くはCYP3A4で代謝されるため、マクロライドの投与には注意が必要と考えられるが、もっとも回避した方が良いと思われる薬の組み合わせはどれか。

Azithromycin（AZM，ジスロマック#錠 250 mg，ジスロマック#細粒小児用およびジスロマック#カプセ ..

クラリスロマイシンをエルゴタミンを含む薬と併用すると、血管が異常に収縮して深刻な健康被害を招く恐れがあります。

Q2 グレープフルーツジュースを避けるべきくすりがあるそうですが

これにより血中濃度が増強し、思いもよらぬ副作用が出る可能性もあるので注意が必要です。グレープフルーツを摂取してから数日ほどCYP3A4を阻害する作用が続く場合もあるので、相互作用が気になる方はグレープフルーツ摂取後24時間は空けてからレビトラを服用するようにすると良いでしょう。
またお酒との併用については「」をご覧ください。

レビトラの有効成分であるバルデナフィルは主に肝臓及び小腸にてCYP3A4（CYP分子種の一種）という酵素によって代謝されます。 ..

カルシウム拮抗剤（CYP3A4で代謝される薬剤）〔ニフェジピン ベラパミル塩酸塩 等〕

ジスロマック, 細粒小児用10％、錠250㎎/600mg、錠500㎎（トーワのみ）、錠100 ..

クラリスロマイシンは肝臓にあるCYP3A4という酵素の働きを強力に抑えるため、この酵素で分解される他の薬の血中濃度を思わぬほど上昇させてしまいます。

アジスロマイシンのチトクロームP450による代謝は確認されていない。 2)代謝に関与する酵素(CYP等)の分子種、寄与率 ..

【薬剤師が執筆・監修】グレープフルーツジュースに含まれる「フラノクマリン」は、Ca拮抗薬を分解する「CYP3A4」を阻害し、Ca拮抗薬の血中濃度を上げる～生の果…

[PDF] 愛媛大学医学部附属病院 医薬品集 FORMULARY

プロペシアに次ぎ、世界で2番目に登場した飲むAGA治療薬「ザガーロ」。日本でも、2016年の6月に販売開始となり、高い注目を浴びています。そんなザガーロですが、服用の際には気をつけなくてはならないことがいくつかあります。そのうちのひとつが、飲み合わせです。ザガーロに併用禁忌薬はありませんが、併用に注意しなければならない薬は存在します。
今回は、ザガーロの併用禁忌薬・併用注意薬についてご紹介します。

ジスロマック(アジスロマイシン水和物) · 他の関連薬剤を見る

CYP3A4阻害剤（エリスロマイシン、ジルチアゼム、リトナビル、イトラコナゾール等）
臨床症状・措置方法 エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。
機序・危険因子 本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。

間アジスロマイシン（ジスロマックR）を 500 mg/日，3 日間セフカペンピボキシル ..

インタビューフォームには「海外で実施されたα遮断薬（テラゾシン、タムスロシン）との相互作用試験において、血圧低下例がみられたことから、α遮断薬との併用により、症候性低血圧があらわれるおそれがあるため、「併用注意」とした。」とあります。
こちらも前項のカルペリチドと同じようにということです。
上記の表にも「テラジシン、タムスロシン等」と記されている通りこれ以外にもα遮断薬は存在しますので以下にいくつか紹介しておきます。

「ジスロマックSR成人用ドライシロップ2 g」。1回服用するだけで7日間効果が持続 ..

不整脈の薬、精神病の薬、アレルギーの薬の中には、アジスロマイシンと併用すると重い不整脈（特にトルサード・ド・ポワンという命に関わるもの）を起こす可能性が格段に高まるものがあります。

ジスロマック錠250mg (アジスロマイシン水和物) medication

マクロライド系でもジスロマック（アジスロマイシン）はチトクロームP450で代謝されないので、Ca拮抗薬との併用に問題は無いようだ。
Ca拮抗薬とクラリスロマイシンの併用による急性腎障害リスクの上昇は、アジスロマイシン併用に比べ2倍だという。