慢性肝疾患患者では、血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい。 9.5 妊婦
ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ):20 mg
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :5 mg
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :4mg
デキサメタゾン(デカドロン) :0.5-0.7 mg
ベタメタゾン(リンデロン) :0.5-0.7 mg
肝硬変の患者:慢性肝疾患患者では、血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい。
CAS 番号 6217-54-5 で識別されるドコネクセントは、重要な治療用途を持つ注目すべき化合物です。魚油と月見草油の混合物であるドコネクセントは、高ドコサヘキサエン酸 (DHA) サプリメントとして使用されます。DHA は、22 つのシス二重結合を持つ 6 個の炭素鎖で、抗炎症作用があります。α-リノレン酸から生合成するか、微細藻類から商業的に製造することができます。これはオメガ 3 脂肪酸であり、人間の脳、大脳皮質、皮膚、網膜の主要構造成分であるため、それらの発達と機能に重要な役割を果たしています。アミノリン脂質 DHA は、神経終末、ミクロソーム、シナプス小胞、シナプトソーム細胞膜など、脳のいくつかの細胞内分画に高濃度で存在します。
デキサメタゾンの内服の方法には様々なやり方がありますが、慶應義塾大学病院では一晩法を採用しています。一晩法では、深夜23時に低用量の場合はデカドロン®1mg(2錠)、高用量の場合は8mg(16錠)を内服していただきます。そして、翌朝の8時~9時頃に血液検査を行い、コルチゾール濃度が低下するかどうかを検査します。入院中にこの検査を行う場合は、同時に蓄尿(ちくにょう)検査(24時間に排尿した尿をすべてバッグに貯める検査)を行って、尿中のコルチゾール濃度を参考にすることもあります。
Dexamethasone, betamethasone などは半減期が長く, 作用が強力である
8). 溶血性貧血(免疫性溶血性貧血又は免疫性機序の疑われるもの)、白血病(急性白血病、慢性骨髄性白血病の急性転化、慢性リンパ性白血病)(皮膚白血病を含む)、顆粒球減少症(本態性、続発性)、紫斑病(血小板減少性及び血小板非減少性)、再生不良性貧血。
I: 従来の治療に加えデキサメタゾンを投与した群
C: 従来の治療群
O: 人工呼吸器離脱期間
半減期が短く,経口投与すると容易に分解されるため,標的内分泌腺で産生 ..
さて、セレスタミンにはどんな種類のステロイドが含まれているのかというと、「ベタメタゾン(betamethasone)」です。このベタメタゾンは、ステロイドの中でどのような立ち位置にいるでしょうか。私たち医業者は、ステロイドの強さや効き目の目安(ステロイドの力価)として「プレドニゾロン(プレドニン)換算」ということをやります。プレドニゾロン(プレドニン®)は、生物学的半減期が12~36時間の中間作用型のステロイドであり、その適度な作用時間から用量調整がしやすく、外来診療では最も多く処方されるステロイドです。したがって、他の種類のステロイドがどれくらいの力価を持つのか?を知りたいときには、このプレドニゾロン換算というのをやるとイメージがつきやすいのです。下表()によると力価はプレドニゾロン:ベタメタゾン = 4 : 25~30 ですので、一般的なプレドニン錠5mgは、べタメタゾンだと0.75mgに相当します(海外の正書や論文等では、4:25という比率の記載が多く、プレドニン錠5mgは、5 × 4/25 ~ 0.8mgのべタメタゾンと同程度の力価となります)。逆に言えば、セレスタミン配合錠に含まれるべタメタゾンの量は添付文書によると0.25mgですので、これは、プレドニゾロン換算だと、ちょうど0.75mgの3分の1なので、プレドニン錠5mgの3分の1相当ということになります(5 × 1/3 ~ 1.7mgのプレドニン)。
副腎におけるコルチゾールは、下垂体(かすいたい)から分泌される副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)の指令に従って作られています。そして、ACTHとコルチゾールは早朝から午前中にかけて高値ですが、夕方から夜間は低値となり1日の中でも時間による変動(日内変動)があります。本検査でデカドロン®を内服すると、翌朝の血液中のACTH濃度は正常の場合にはほぼ完全に低下して、副腎への指令がなくなるために、副腎で作られるコルチゾール濃度も非常に低い値となります。しかし、クッシング症候群では、デカドロン®によりACTHを低下させても、副腎腫瘍からは依然としてコルチゾールが作られるために、翌朝の血中コルチゾール濃度が高い値となることで診断しています。
○コハク酸メチルプレドニゾロンNa:ソル・メドロール 血中半減期 ..
糖質コルチコイド(以下ステロイド)はどの分野においても診療の中で使用することの多い薬剤である。しかし、ステロイドには血中半減期・生物活性半減期・力価の異なるさまざまな製剤が存在することや、各疾患によって投与量や投与方法、減量速度などが異なること、副作用に注意しなければならないことなどから、煩雑だと感じる医師も少なくない。本稿では各種ステロイドの特徴とその使い分けについての基本事項と、内分泌領域での使用例、ステロイドカバーについて述べ、実際の症例を紹介する。
(→日内リズムによる)
(2) 離脱症候群はプレドニゾロン換算で総量1000mgを越えたときに起こる可能性がある
(3) 漸減:短期投与→速やかに 長期投与→緩徐に
b:S:短時間(8~12 時間の半減期)、I:中間時間(12~36 時間の半減期 ..
ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ) :1.2-1.5 h
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :2.5-3.3 h
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :2.8-3.3 h
デキサメタゾン(デカドロン) :3.5-5.0 h
ベタメタゾン(リンデロン) :3.3-5.0 h
食品安全委員会 動物用医薬品評価書 デキサメタゾン 2017 年
デキサメタゾンとは、ステロイドの一種であり、手術後の痛みや組織損傷に対する炎症反応(熱、痛み、発赤、腫れ)を軽減する可能性がある。神経ブロックを受ける人に対して、末梢神経ブロックによる痛みの軽減効果を長く保つために神経周囲または静脈内に局所麻酔剤とともにデキサメタゾンを投与することがある。
活性本体ネツピタントのヒトでの血漿中消失半減期は約70時間でした。 ..
ドコネクセントの吸収特性は、その治療効果にとって非常に重要です。他のオメガ 3 脂肪酸と同様に、DHA は腸で加水分解され、リンパ循環を通じて送達されます。血漿 DHA 濃度は、用量依存的かつ飽和的に増加します。薬剤は細胞に急速に浸透する能力があるため、作用が速やかに発現します。
慢性肝疾患患者では,血中半減期の延長がみられ,副作用が起こりやすい。 (4)生殖能を有する者
【仮説/目的】
中等症から重症のARDS患者にデキサメタゾンを早期投与すると、人工呼吸期間と全死亡率を減らす。
血中半減期が延長するとの報告があり、副作用があらわれるおそれがある。 9.1.6 脂肪肝の患者
ドコネクセントの半減期は、投与スケジュールを考える上で重要な考慮事項です。半減期は約 20 時間です。これにより作用持続時間が決まり、効果的な投与計画を策定するのに役立ちます。
デキサメタゾン(デカドロン)、ベータメタゾン(リンデロン)等があります。 ..
上肢(肩関節から指先)および下肢(股関節から足の指先)の手術を受ける際に、デキサメタゾンを神経周囲または静脈内に投与することによって末梢神経ブロックによる痛みの軽減効果が長くなるかどうか、また、術後の痛みの強さが減少するかどうかを検討したランダム化比較試験を探した。また、デキサメタゾンを神経周囲または静脈内に投与することによって副作用や悪影響を生じるかどうかも検討した。2017年4月25日までに発表された医学文献から、末梢神経ブロックを併用した上肢または下肢の手術を受けた成人または小児のいずれかを含む論文を検索した。また、各評価項目についてのエビデンスの質を評価した。
ラールナトリウム、チオペンタールナトリウム、デキサメタゾン、ドパミン塩酸塩、バンコマ ..
ドコネクセントは、分布容積で体全体に分布します。DHA は膜に最も多く含まれる n-3 脂肪酸で、すべての臓器に存在します。臓器間で最も変動が大きく、特に脳や網膜などの神経組織に多く含まれ、EPA の数百倍も豊富です。この指標は、薬剤が体組織にどの程度浸透するかを示します。
半減期は約40日と報告されている[7,8]。抗体価の低い対象者から血漿を ..
デキサメタゾン抑制試験は、クッシング症候群(「」の項参照)が疑われた場合に行う検査で、デキサメタゾン(商品名:デカドロン)は副腎(腎臓の上にある小さな内分泌臓器)で作られるコルチゾールの作用を強力にした内服薬です。
コハク酸ヒドロコルチゾンは半減期約 5 分で急速にヒドロコルチゾンへ変
投与されたステロイド剤は、細胞内に取り込まれますが、細胞内ではステロイドに特異的なレセプター(受容体)と結合しステロイド・レセプター複合体がつくられます。このレセプターの存在は、細胞内におけるホルモン作用の発現に必要な条件であり、レセプターの存在は細胞ではホルモン作用が発現しません。
ホルモンの作用は、レセプターの数と、ホルモンとレセプターの結合親和性によって決定されます。現在、臨床的に使用されている合成ステロイド剤はいずれも天然型のヒドロコルチゾンよりも生物学的活性が強いのですが、その理由として血中半減期の延長のほかこのようなレセプターに対する親和性の増強があげられています。例えば、デキサメタゾンの場合、ヒドロコルチゾンの約30倍の強さを持っていますが、レセプターとの親和性はヒドロコルチゾンの約8倍であり、自分の副腎皮質ホルモンの生産抑制の強さである血中半減期は約3倍です。
デキサメタゾンの併用療法(EPd)と比較した非盲検無作為化第III ..
あれ? おかしいですね、プレドニゾロン換算で 2.5mg とあります。これだと5mgのプレドニン錠の半分ですね。私の計算だと3分の1で1.7mg相当量だったのですが。べタメタゾン 0.25mg がプレドニゾロン換算で 2.5mgということは、べタメタゾンの力価はプレドニゾロンの10倍ということになり、どうも文献等での力価(4 : 25 ~ 6.25倍)と乖離があります。どちらが正しいのでしょうか。
胎盤通過性の違い(ベタメタゾン:30-50%、デキサメタゾン:100%)[17]が関係して
感覚神経ブロック持続時間は、プラセボ群と比較したところ、デキサメタゾンの神経周囲投与群で6時間半(27研究、患者1,625人、低い質のエビデンス)、デキサメタゾン静脈内投与群では6時間(8研究、患者499人、中等度の質のエビデンス)延長した。デキサメタゾンの神経周囲投与と静脈内投与を比較した場合、感覚神経ブロック持続時間は神経周囲投与群のほうが3時間長かった(9研究、患者720人、中等度の質のエビデンス)。
直腸内投与では,血漿中濃度は 30 分後より上昇を始め,2 時間後に最高値に達し,半減
「長期投与のリスク」と言いましたが、何が問題なのかというと副腎皮質ホルモン~ステロイドを含んでいるからです。一口にステロイドといっても、いろんな種類のステロイドがあります。その種類ごとに、効きの強さも違いますし、半減期(~作用時間)なども違いますし、また、糖質コルチコイド作用(抗炎症や抗アレルギー等)・鉱質コルチコイド作用(ナトリウム貯留、カリウム排出といった電解質代謝)という観点もあります。
終了直後が最も高く、その後速やかに消失し、消失半減期は 2.74 ..
手術後12時間の時点での痛みの強さは、プラセボ群と比較してデキサメタゾン神経周囲投与群で低く(5研究、患者257人、非常に質の低いエビデンス)、手術後24時間時点でも同様であった(9研究、患者469人、質の低いエビデンス)。デキサメタゾン静脈内投与群とプラセボ群を比較したところ、手術後12時間の時点(3研究、患者162人、質の低いエビデンス)と24時間の時点(5研究、患者257人、質の低いエビデンス)のいずれも、デキサメタゾン静脈内投与群のほうがプラセボ群よりも痛みの強さが低かった。使用したオピオイド系鎮痛薬の量も、神経周囲および静脈内にデキサメタゾン投与を受けた患者では少なかった。デキサメタゾンの神経周囲投与と静脈内投与の比較では、手術後の痛みの強さや使用したオピオイド系鎮痛薬の量に差はなかった。したがって、デキサメタゾンの投与方法のどちらか一方が痛みの軽減に優れているわけではないと結論付けた。
より、血清チロキシン結合グロブリン (TBG)の半減期が長くなり
重篤な有害事象5件が3つの研究で報告されていた。神経周囲に投与したデキサメタゾンとプラセボを比較した試験の1件では、患者1人に神経ブロック関連の有害事象(気胸または肺虚脱)が発生したが、この患者がどちらに割り付けられていたかは報告されていなかった。その他の有害事象は神経ブロックと関連がなく、デキサメタゾンの神経周囲投与と静脈内投与、およびプラセボを比較した2件の試験で発生した。プラセボ群の患者2人が術後1週間以内に入院を必要としており、1人は転倒によるもの、もう1人は腸管感染症によるものであった。プラセボ群の患者1人が複合性局所疼痛症候群(CRPS)と呼ばれる慢性疼痛症候群を発症し、デキサメタゾン静脈内投与群では1人が肺炎を発症した。安全性の問題に関するエビデンスの質は非常に低かった。