4）体重35kg以上45kg未満：1.4g（プランルカスト水和物として140mg）


記事No1057 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-08-31 12:14:56


◆有効成分ザイザル：レボセチリジンアレグラ：フェキソフェナジン

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。

図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。

花粉症に有効な薬は症状や時期によって違う？ 医師に聞くアレグラ

抗ヒスタミンの強さはどのように判断すれば良いのでしょうか。よく患者さんがアレグラより強いやつタリオンだすねと先生から言われてるらしいのですが。

※第二世代抗ヒスタミン薬と、中枢へ移行する薬の割合 2,3,4)
『アレグラ（一般名：フェキソフェナジン）』・・・・・3％未満
『アレジオン（一般名：エピナスチン）』・・・・・・・7%
『ザイザル（一般名：レボセチリジン）』・・・・・・・8.1%
『エバステル（一般名：エバスチン）』・・・・・・・・10%
『クラリチン（一般名：ロラタジン）』・・・・・・・・・・11%
『アレロック（一般名：オロパタジン）』・・・・・・・・13%
『ジルテック（一般名：セチリジン）』・・・・・・・・・15%

これらの薬剤には、効果や副作用において若干の違いがあります。 フェキソフェナジン（商品名：アレグラ）の主な特徴：

「液だれが苦手」な方には、粉末スプレータイプがおすすめです。非常に細かい粉なので、噴霧しても空気が入っている感覚しかないため、違和感がほとんどありません。また薬剤が鼻粘液と癒合し、花粉をブロックする作用があります。1日1回噴霧するだけの。5歳以上から使用できるなどがあります。

「ヒスタミン」は神経伝達物質と呼ばれ、様々なアレルギー反応を引き起こします。ヒスタミンの働きを抑えることでアレルギー症状を改善する薬です。
テレビのCMでよく宣伝されている薬で、一部はドラッグストアでの購入も可能です。第1世代と第２世代に分かれており、第１世代は眠気が強くでるため、第２世代の抗ヒスタミン薬を使用します。
第２世代の抗ヒスタミン薬でも眠気が出やすいものがあり、特に車の運転に関しては禁止されている薬剤もあるためご注意ください。

当院では年齢が低くても使いやすいザイザル、アレグラ、アレジオン、オノンなどをよく処方しています。

しかし、「抗ヒスタミン薬」の量を増やすと眠気などの副作用が強く出る恐れがあります。そのため、なるべくを選ぶなど、薬の選択には注意が必要です。

抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠（OD錠）や散剤（粉薬）やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。


最近はレボセチリジンも効果がよく、思ったより眠気が少ないので処方が増えています。（50歳代開業医、一般内科）

記事No1059 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-09-01 09:11:39

これに、レボセチリジン（ザイザル）、オロパタジン（アレロックほか）が続いた。

抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。

アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグ ..

代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。

内服薬（アレロック、ザイザル、ルパフィン、クラリチン、ビラノア

頻度は高くありませんが、アレグラを内服することによって生じる副作用も報告されています。強いアレルギーであるアナフィラキシー反応や、ショック、肝機能障害、白血球数の減少、頭痛、眠気、疲労、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、 下痢、消化不良など、その症状は多岐に渡ります。アレグラを飲み始めてから体調に異変を感じた場合にはそれ以降の内服を中止して、処方をもらった病院まで早めにご相談ください。

第二世代抗ヒスタミン薬はアレジオン®、エバステル®、ジルテック®、タリオン®、アレグラ ..

実感できないと思いますが１週間ほど使用すると鼻づまりが楽になると思います。抗アレルギー薬と併用しても大丈夫

（ドラッグストアで買えるものとしてはアレグラFX、クラリリンEX ..

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

アレグラ, フェキソフェナジン, 錠・DS, ［錠］・7歳以上［DS］・6ヵ月以上

ロイコトリエンは血管を拡張させ、鼻の粘膜を腫脹させる物質です。ロイコトリエンの働きを抑えることで、鼻閉の改善が期待できます。鼻閉の症状が強い方は抗ヒスタミン薬に加えて、ロイコトリエン受容体拮抗薬を使用する場合があります。

アレグラFX 5つの強み｜アレルギー専用鼻炎薬「アレグラFX」


アレグラと違い、アレジオンは1日1回のめばOKです。
寝る前に飲めば1日効果があります。
効果はしっかり期待できます。
個人差がありますが眠気が気になる方は、ほかの薬を検討しましょう。

レロックR），レボセチリジン塩酸塩製剤（ザイザルR）などがある．以上のうち ..

抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標（例：鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など）が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。

妊婦さんでも安心して内服できる ＝ ザイザル、ジルテック（セチリジン）、クラリチン ..

一番良く使われるのがこの薬です。昔の‌第1 世代抗 ヒスタミン 薬に比べると一般に眠気は少ないのですが、同じ第 2 世代抗 ヒスタミン 薬の中でも、眠気はほとんどないが効き方はマイルドな薬から、比較的眠気は出やすいが強い効き目の薬まで、違いがあります。

ザイザル（レボセチリジン塩酸塩）, 錠剤 1回1錠(5mg)/1日1回就寝前 シロップ 0.05 ..

『アレグラ（一般名：フェキソフェナジン）』や『ザイザル（一般名：レボセチリジン）』などの「抗ヒスタミン薬」は、効果にが大きい傾向があります。

レボセチリジン塩酸塩DS0.5％「タカタ」 (後発品), 51円／g

レスタミンコーワクリーム（有効成分：ジフェンヒドラミン）やベナパスタ（有効成分：ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩）などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏（有効成分：ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン）があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。

アレグラR，アレジオンR，ザイザルRなど）を選択することが望ましい（表1）（文献8）。 【文献】

アレルギー性鼻炎治療薬アレグラ®（フェキソフェナジン）は眠気が少なく、自動車運転も制限されないが、白血球減少、好中球減少、の副作用があるため抗甲状腺薬(メルカゾール、プロパジール、チウラジール)との併用は避けたい。ディレグラ配合錠はフェキソフェナジンとプソイドエフェドリンの合剤での交感神経刺激作用を増強。長崎甲状腺クリニック大阪で勧める抗アレルギー薬はアレロック®（オロパタジン）、ジルテック®（セチリジン）、ザイザル®（レボセチリジン）。クラリチン®はの服薬可能。セレスタミン配合錠は副腎皮質ステロイド。

引用元に感謝いたします。 アレグラ 添付文書 重大な副作用 無顆粒球症・白血球減少 ..

抗ヒスタミン薬は，局所のH1受容体と結合する作用により鼻汁や㿋痒を抑制させる目的で小児アレルギー疾患において汎用されるが，気管支喘息治療薬のテオフィリンと同様に，熱性痙攣誘発の可能性が高い。発熱で救急外来を受診した小児（平均年齢1.7～1.8歳）では，熱性痙攣が認められた群では抗ヒスタミン薬を45.5％が内服しており，熱性痙攣を認めなかった群の抗ヒスタミン薬の内服率22.7％の約2倍であった（文献1）。そのため，幼少児（特に2歳未満）の患児への投与には十分な注意が必要である。
抗ヒスタミン薬が痙攣を誘発する機序は，脳内へ薬剤が移行することでヒスタミン神経系の機能を逆転させてしまうことによる。これはテオフィリン連続投与がビタミンB6の血中濃度を低下させ，痙攣抑制的に作用する神経伝達物質のGABA生成を抑制するという機序とは異なる。ヒスタミンも痙攣抑制的に作用する神経伝達物質であるため，抗ヒスタミン薬が脳内へ移行し，拮抗することは望ましくない。
これらの理由で，厚生労働省のPMDA重篤副作用疾患別対応マニュアル「小児の急性脳症」編（平成23年4月28日）において，患者・保護者に対しては，「お薬の副作用として急性脳症の症状が現れることがまれにあります。アスピリンなどの熱さまし，抗ヒスタミン薬を含むかぜ薬や，気管支を広げるためのぜんそくの薬などの他，てんかんを治す薬や免疫を抑える薬などの一部の薬が，小児の急性脳症の発症に関係のある場合があります」とある。医療関係者に対しては，「抗ヒスタミン薬が痙攣を発症する機序は，脳内へ薬剤が移行することでヒスタミン神経系の機能を逆転させてしまう機序による。ヒスタミンも痙攣抑制的に作用する神経伝達物質であるため，抗ヒスタミン薬が脳内へ移行し拮抗することは望ましくない」と注意喚起されている。
中枢抑制の副作用としては，インペアード・パフォーマンス（impaired performance：気づきにくい能力ダウン）のほうが被害は甚大である。この状態は，集中力，認知能力，作業効率，勉学能率，運動能率などのパフォーマンスが，疾患だけではなく，脳内へ移行する抗ヒスタミン薬により，無自覚に障害されている状態であり（文献2），インペアード・パフォーマンスの程度は，眠気，倦怠感と異なり，抗ヒスタミン薬の脳内H1受容体占拠率と相関する（文献3）。また，ヒスタミンは中枢神経系において，覚醒状態の維持，集中力の維持，学習と記憶の増強，摂食行動の抑制，ストレスの調整などにも寄与しており（文献4），学童期の患児へ抗ヒスタミン薬を投与する場合，学習能力や勉学能率の低下にも注意する必要がある（文献5）。脳血管内皮細胞のP糖蛋白と同様にワーキングメモリ（作業記憶）も12歳頃までに急速に発達する（文献6）（図1）。 発育途中の脆弱な脳を持つ小児期に抗ヒスタミン薬を長期に使用する場合は，悪影響を及ぼす可能性を危惧して（文献7） ，脳内へ移行しにくい新しいタイプの抗ヒスタミン薬（アレグラR，アレジオンR，ザイザルRなど）を選択することが望ましい（表1）（文献8）。

ザイザル（レボセチリジン）の市販薬はある？類似の作用の薬を紹介

「レボセチリジン」は、確かに抗ヒスタミン薬の中では”やや強力な薬”と言えます。しかし、たとえば花粉症治療においては、です14)。
そのため、もし”効果”を重視するのであれば、抗ヒスタミン薬の中での優劣を気にするよりも、「ステロイドの点鼻薬」を選んだ方が合理的です。