PIONEER 10：デュラグルチドとの比較検討試験 | 臨床成績


この試験では、日本人を含むSU薬単独、または、SU薬＋メトホルミンで治療されている血糖コントロール不良患者に対して、シタグリプチン（グラクティブ®、ジャヌビア®）100㎎と各投与量のリベルサス®を比較した試験です。


用量に従い週1回2.5mgから投与を開始してください。投与後は十分な経過観察をお願いいたします。 ［解説］

リベルサスは、体内にあるGLP-1というホルモンに似た作用を持ち、血糖値に応じてすい臓からインスリンを分泌させて血糖値を下げる糖尿病治療薬です。

次の試験は、海外でのデータではありますが、メトホルミンを90日以上使用している血糖コントロール不良患者に対して、エンパグリフロジン（ジャディアンス®）25㎎とリベルサス®14㎎を比較した試験です。

糖尿病の薬（GLP-1/GIP受容体作動薬）～管理薬剤師.com

さらに、お互いの維持量（トルリシティ®0.75㎎ VS リベルサス®7㎎）では、血糖降下作用は同等であり、体重はより減少する効果を認めるリベルサス®、中長期的にもメリットを見いだせるかもしれません。また以下の通り、薬価比較でも感じるメリットが強くなるでしょう。

2型糖尿病患者さんに使用する、インスリン以外の唯一の注射薬であるGLP-1受容体作動薬、そのなかでも最も高い効果が期待されているオゼンピックについて、臨床試験データの総まとめを一瞬で紹介します。

相当する又は下回る用量（最大臨床用量での AUC 比較において

マンジャロ（チルゼパチド）はGLP-1受容体作動薬のオゼンピック（セマグルチド）とも比較試験が行われており、マンジャロの方が血糖値を優位に改善したという結果となっています。

・リベルサスは毎日内服、オゼンピック皮下注は週1回投与のため、どちらが良いか患者さんに選択してもらう。

リベルサス錠7mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

・トルリシティ皮下注→リベルサス内服へ切り替え（１名）の例。7ｍg/日を服用後、体重減少が見られた。脂肪は減少するが、筋肉量はほぼ変わりない。食行動が良くなったとのこと。

今回のコラムでは、GLP-1阻害薬のトルリシティからマンジャロへ切り替える理由や、切り替え後のフォローについて詳しく解説します。


[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..

PIONEER9ではリベルサス（3,7,14mg）とビクトーザ0.9mgとの比較、 PIONEER10ではリベルサス（3,7,14mg）とトルリシティ0.75(週1回)との比較試験です。

トルリシティ皮下注アテオスなど）への切り替えを行うこと 4）代替薬投与 ..

この試験では、経口血糖降下薬で効果不十分な日本人患者さんを対象に、デュラグルチド0.75㎎（トルリシティ®）と各投与量のリベルサス®を上乗せしたときの効果を比較しています。

注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ

リベルサスの国際共同研究はPIONEER試験シリーズとして、偽薬との比較(PIONNER 1)、SGLT-2阻害薬との比較(PIONEER 2)、注射タイプのGLP-1製剤との比較(PIONEER 4)などPIONNER 10まで発表されています。

リベルサスの用量依存的な血糖改善効果、体重減少効果が認められました ..

日本人のデータとしてはPIONEER 9(2)（経口薬1剤もしくは食事療法で治療中の2型糖尿病患者さんを対象とした、リベルサス3mg, 7mg, 14mgとビクトーザ0.9㎎ の比較試験）とPIONEER 10(3)（経口薬1剤もしくは食事療法で治療中の2型糖尿病患者さんを対象とした、リベルサス 3mg, 7mg, 14mg とトルリシティ 0.75㎎/週の比較試験）があります。

バ（10，0，0）、ジャディアンス25mgで血糖コントロール良好となり退院。最



日本人の２型糖尿病を対象にした試験であるという点です。
市販で現在一番使用されるDPP-4阻害剤の中でも最古参のシタグリプチンと比較しています。
オゼンピック（シタグリプチン）のみの単独効果を評価しています。

糖尿病治療薬の進化は止まらない！〜インスリンとGLP-1受容体作動薬

体重のベースラインから投与後26週までの変化量は、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®7mg群及び14mg群で有意に低下し（それぞれp＝0.0023*、p＜0.0001*）、3mg群では有意差はなかった（p＝0.2632*）。

臨床試験ではトルリシティと比較した試験でも有意なHbA1c低下を認めています。

そんなことは決してありません。
過去に紹介した同じ薬の注射薬（オゼンピック）のがさらに強力です。
また週１回の注射薬は好きな時間に打てばOK。
毎日起床時に服用しその後30分飲食禁止が必要なリベルサスは、飲む人を選ぶ薬だと思います。

現在（2023年8月）、わが国ではGLP-1受容体作動薬の注射製剤の供給に問題が生じており、使いやすい週1回製剤であるトルリシティ ..

（左）シタグリプチンと比較してオゼンピックのHbA1c改善効果は約-2％と非常に高い結果になりました！飲み薬だと平均約-0.8％くらいですので、約-2％の改善というのは非常にインパクトが大きいと思います！

ﾄﾙﾘｼﾃｨ皮下注0.75㎎ｱﾃｵｽ, ﾃﾞｭﾗｸﾞﾙﾁﾄﾞ, 0.75mg/0.5mL/ｷｯﾄ

こちらは日本人２型糖尿病患者さんを対象にリベルサスとプラセボ（偽薬）、ビクトーザの単剤での効果を比較しているPIONEER 9試験のデータ(2)になります。

8月31日、日本イーライリリー株式会社は、同社の持続性GLP-1受容体作動薬デュラグルチド（商品名：トルリシティ ..

GLP-1受容体作動薬は胃腸障害の割合が比較的多い薬剤です。注射薬のセマグルチド（オゼンピック）でも大きな懸念事項でしたが、経口薬のリベルサスでも当然のこの副作用が比較的多く出現します。

糖尿病治療薬としてビクトーザやトルリシティ、オゼンピックやマンジャロなどの ..

7点血糖値プロファイルの平均のベースラインから投与後26週までの変化量のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ13.3mg/dL（95%CI［4.1；22.4］、p＝0.0044*）、–2.9mg/dL（95%CI［–12.2；6.3］、p＝0.5345*）、–12.4mg/dL（95%CI［–21.6；–3.1］、p＝0.0086*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®14mg群で有意な低下を示した。また、リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。一方、リベルサス®3mg群の変化量は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さかった。
食後血糖増加量のベースラインから投与後26週までの変化量のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ–0.2mg/dL（95%CI［–9.0；8.6］、p＝0.9667*）、–16.6mg/dL（95%CI［–25.4；–7.8］、p＝0.0002*）、–9.4mg/dL（95%CI［–18.1；–0.7］、p＝0.0348*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®7mg群、14mg群で有意な低下を示した。一方、リベルサス®3mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。

最大用量：1日1回 14mg（維持用量で4週間以上投与しても効果不十分な場合）.

リベルサスを単独で使用する場合には低血糖のリスクは比較的低い薬と言われています。

[PDF] RMPサマリー（更新版） 2023/3/27現在 627製品（539成分）

インクレチン製剤に関しては、2020年6月には、週1回製剤がもう1剤発売になりました。オゼンピック®︎です。その構造はビクトーザ®︎と似ています。現在主力の週1回製剤トルリシティ®︎との比較を下の表にまとめてみました。

ありんこ@薬剤師 (@yaku_zaishi_) • Instagram photos and videos

こんにちは、投稿をご覧頂きありがとうございます。
バセドウ病のコントロールが出来ており甲状腺の働きが正常に回復しているようでしたら、リベルサスの服用は可能です。
（逆に甲状腺の働きが正常でない場合はリベルサスの服用はお勧めしません。まずは甲状腺の治療を優先してください。）

・リベルサス7mg≒オゼンピック0.5mg換算。

GLP-1受容体作動薬というのは薬の種類名で、実際の薬物名でいきますと、院内では、ビクトーザ、トルリシティ、オゼンピック、リベルサスの採用があります。ビクトーザは毎日の在宅自己注射薬、トルリシティ、オゼンピックは週回の在宅自己注射薬、リベルサスは毎日の内服薬です。