エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン


一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。


一方，in vivo 試験では，セチリジンやフェキソフェナジンと同様に，ビラスチン.

非鎮静性のお薬で脂溶性が低く脳に入りにくいため、添付文書には自動車の運転等の注意の記載がありません。
自動車運転能力を評価した試験では運転能力の低下は認められませんでした。このため車の運転を含めた機械の操作など眠気に関する制限事項がなくデザレックスを服用していても自動車の運転が可能です。
同様に国土交通省航空局の「航空機乗組員の使用する医薬品の取扱いに関する指針」では鎮静作用（眠気）のない抗ヒスタミン薬と指定されています。デザレックス（デスロラタジン）、アレグラ（フェキソフェナジン）、クラリチン（ロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）以外の抗ヒスタミン薬を服用した場合、一定期間航空業務に従事できないとされています。

市場全体を見渡すと、抗アレルギー薬には多くの成分で後発品の浸透が見られます。厚労省のNDBオープンデータ（20年4月～21年3月）によると、処方金額が最も多いのは165億円のビラノアですが、これに次ぐのはロイコトリエン受容体拮抗薬「キプレス/シングレア」のオーソライズド・ジェネリック（AG）である「モンテルカスト『KM』」（キョーリンリメディオ）。後発品としては、「フェキソフェナジン塩酸塩『SANIK』」（日医工、先発品はアレグラ）や「ベポタスチンベシル酸塩『タナベ』」（ニプロ、先発品はタリオン）も処方金額で上位に入っていますが、これらもAGです。

1．ビラスチン（ビラノア） · 2．デスロラタジン（デザレックス） · 3．フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ）.

いわゆる抗アレルギー薬（アレルギーの薬）といえば、必ずといっていいほど処方される薬です。花粉症の症状は、身体に侵入した花粉をきっかけに、アレルギーに関係するマスト細胞からやロイコトリエンなどの物質が放出され、神経を刺激したり、粘膜が腫れることによって起こります。抗ヒスタミン薬はヒスタミンが受容体に結合する前に、先に受容体と結合してヒスタミンをブロックすることでヒスタミンの作用を抑えます。

ゾレアは花粉症治療薬としては初の抗体医薬で、ほかの抗アレルギー薬に比べて薬価が高いことから、20年4月の薬価改定で再算定によって37.3%の薬価引き下げを受けました。厚生労働省が引き下げの根拠としたのは「投与患者数は最大で5万人以上」との予測ですが、実際の処方数とは大きな隔たりがあります。ノバルティスの当時の試算では、投与患者数は最大で1万3000人程度でした。今後、花粉の飛散が極めて多い年があったとしても5万人を超える患者に処方される可能性は低いように思われます。長期的に見ても、薬価引き下げ分をアレルギー性鼻炎での売り上げで埋めるのは難しいかもしれません。

1位はフェキソフェナジン塩酸塩（主な製品名：アレグラ）、2位はビラスチン（主な製品名：ビラノア）であった。 ..

そのような薬の選択の一助として、直近数年で処方率の高い花粉症の薬をいくつか取り上げ、その特徴を説明したいと思います。

花粉が鼻粘膜にくっつくと、花粉のアレルゲンタンパクが、鼻粘膜の粘膜下や血管周囲に存在している肥満細胞上のIgE抗体と反応して肥満細胞からたくさんのヒスタミンが放出されます。ヒスタミンは、三叉神経の知覚神経終末を刺激して、延髄の網様体にインパルス(信号)が伝わります。延髄の網様体からは、翼口蓋神経節へインパルスが伝わって連発するくしゃみや、大量の鼻水がでてくるのです。
花粉症の薬で一躍有名になった、抗ヒスタミン薬は、このヒスタミンの働きをブロックする薬です。ヒスタミンの働きをなくしてしまうことで、花粉症が鼻粘膜にくっついても、くしゃみや鼻水が出ないようにするのです。

また食事の影響を受けやすい薬としてはフェキソフェナジン（アレグラ）、ビラスチン（ビラノア）があります。 ..

経口薬とともに花粉症治療でよく使われる点眼薬では、「アレジオン/アレジオンLX」（エピナスチン塩酸塩）が処方金額336億円でトップ。同じ抗アレルギー薬の「パタノール」（オロパタジン塩酸塩）や、他領域の「アイファガン」（ブリモニジン酒石酸塩、緑内障・高眼圧症治療薬）や「ジクアス」（ジクアホソルナトリウム、ドライアイ治療薬）を含め、点眼薬市場では圧倒的な製品となっています。

第二世代の抗ヒスタミン薬の中では、非常に効果が強い薬です。
即効性が高く、特に蕁麻疹や鼻詰まりによく効きます。


（ビラスチン）デザレックス（デスロラタジン）アレグラ（フェキソフェナジン） ..

花粉症で耳鼻科に通院したことがある方ならおわかりになると思いますが、結局どの薬がその人にいちばん効果があるかどうかは、飲んでみないとわかりません。現在、市場に出回っている薬は、基本的にどの薬もすべて良い薬ですので、どの薬を飲んでもかなり症状を和らげることができます。ただ、その中で自分に最もあった薬を見つけるのは簡単ではないかもしれません。
花粉症というアレルギーの病態は同じでも、一人ひとりの免疫系が微妙に違い、アレルギーの重症度が違うわけですので、一概にこの薬がすべての人に最高ですとは言えません。ある人によく効く薬がある人にはあまり効きません。同じ薬で、ある人は全然眠くならないのにある人はすごい眠気がきます。結局、いくつかの薬を飲んでみるうちに、これだ！という薬に出会うことになります。その薬は一人ひとり違うのが普通です。たいていは、鼻の症状がとくにひどい時に、はじめに良く効いた薬がその薬になることがほとんどですが。

当院でも採用されているフェキソフェナジンは、併用薬剤・食べ物に注意が必要です。 ..

花粉症の患者さん一人ひとりが、自分に良く効く薬に出会うと、幸せな処方が始まります。あなたも1日も早く自分のお薬を見つけてください。

【2025年最新版】抗ヒスタミン薬の強さランキング一覧 | 健康コラム

２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）

レボセチリジン塩酸塩, ビラスチン塩酸塩, ベポタスチンベシル酸塩, エピナスチン塩酸塩, ロラタジン, フェキソフェナジン塩酸塩 ..

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

アレグラ（フェキソフェナジン） クラリチン（ロラタジン） ビラノア（ビラスチン）

最近販売されたものでは、ビラノア、デザレックス、ルパフィンで、特にビラノアとデザレックスは1日1回で眠気は少なめの薬なので病院で処方されることが多い薬だと思います。

1位 フェキソフェナジン（アレグラ） 2位 エピナスチン（アレジオン） 3 ..

・花粉症の症状を抑えたい：オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない：レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先：レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩

【参照】眠気の少ない順 ビラスチン20mg、フェキソフェナジン60mg・120mg、 ..

１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。

第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン ..

抗アレルギー薬は強い効果が期待できない代わりに目立ったリスク・副作用が出にくいという比較的安全な薬ですが、毎日飲み続ける薬としては薬価の高いものが多いというのが欠点です。特に新薬はどうしても薬価が高くなりがちで、エピナスチン塩酸塩、ロラタジン、レボセチリジン塩酸塩、などを飲み続けていると結構な金額になってしまいます。

なお、本剤20mg群及び10mg群はフェキソフェナジン塩酸塩群と比較し

例えば、グループ Aのアレグラが効かなかったのであれば、同じグループAのタリオンやビラノアに変えるよりも、グループ Bのルパフィンやグループ Cのザイザルなどに変更する方がより効果の違いを感じることができる可能性があります。

[PDF] アレルギー性疾患治療剤 ビラスチン錠 処方箋医薬品（注意

レスタミンコーワクリーム（有効成分：ジフェンヒドラミン）やベナパスタ（有効成分：ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩）などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏（有効成分：ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン）があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。

おいて、本剤20mg（1日1回）、フェキソフェナジン塩酸塩120mg

ルパフィン(ルパタジン) 抗アレルギー薬は薬局やドラッグストアで購入できる市販薬も多数存在しており、「OTC医薬品」として知られています。また、医療用医薬品の中で、副作用が少なく安全性の高いものを市販薬（OTC医薬品）に転用（スイッチ）したものを「スイッチOTC医薬品」と呼びます。例えば、OTC医薬品のアレグラFXは、医療用医薬品である「アレグラ錠」をOTC医薬品に転用したスイッチOTCです。当院を受診する患者の中には、「OTC医薬品」または「スイッチOTC医薬品」が効果不十分であると感じる方が多くいます。そのため、新しい抗アレルギー薬を積極的に処方することで、患者のニーズに応えています。最適な薬丁寧にアレルギー症状でお悩みの方は、ぜひ当院にご相談ください。▼【来院】のご予約はこちら▼▼【オンライン診療】のご予約はこちら▼ ※自動車運転等に関する注意事項自動車運転能力を評価した試験では運転能力の低下は認められませんでした。このため車の運転を含めた機械の操作など眠気に関する制限事項がなくデザレックスを服用していても自動車の運転が可能です。
同様に国土交通省航空局の「航空機乗組員の使用する医薬品の取扱いに関する指針」では鎮静作用（眠気）のない抗ヒスタミン薬と指定されています。参考記事■■■■記事作成：天野 方一（イーヘルスクリニック新宿院 院長）
埼玉医科大学卒業後、都内の大学附属病院で研修を修了。東京慈恵会医科大学附属病院、足利赤十字病院、神奈川県立汐見台病院などに勤務、研鑽を積む。2016年より帝京大学大学院公衆衛生学研究科に入学し、2018年9月よりハーバード大学公衆衛生大学院（Harvard T.H.