[PDF] ロフラゼプ酸エチル錠1mg「SN」 ロフラゼプ酸エチル錠2mg「SN」
統合失調症の陽性症状（幻覚、妄想など）には、（1）中脳辺縁系のドーパミン神経の活動性増加が関与するという仮説があり、統合失調症の陰性症状（感情鈍麻、意欲低下など）や認知障害には、（2）中脳皮質系のドーパミン神経の活動性低下が関与するという仮説や、脳の構造変化や神経の脱落が関与するという仮説があります。抗精神病薬はこれらの神経系のドーパミンD2受容体を遮断して作用を発揮します。
脳内のドーパミン作動系には、
（1）中脳辺縁系 （2）中脳皮質系 （3）黒質線条体系 （4）結節・漏斗系
があり、これらを遮断すると、下記の作用が見られます。
通常、成人には、ロフラゼプ酸エチルとして2mgを1日1～2回に
抗精神病薬による副作用が誤って陰性症状ととられている場合があります。
リスパダール（リスペリドン）、ビペリデン、レクサプロ（エスシタロプラムシュウ酸塩）、エビリファイ（アリピプラゾール）、メイラックス（ロフラゼプ酸エチル）、ラミクタール（ラモトリギン）、レキソタン（ブロマゼパム）のいずれの成分を服用中は、一般用医薬品のトラベルミン（ジフェンヒドラミンサリチル酸塩・ジプロフィリン）を併用することはできない。
[PDF] 新たに向精神薬に指定される内服薬の投薬期間について（案）
エスシタロプラムはデンマークで開発された抗うつ薬です。2001年にスウェーデンで初めて承認され、その後ヨーロッパ全土に広まり、日本でも2011年に「うつ病・うつ状態」の効能・効果で承認されています。2014年12月末までに、米国、英国、カナダ、オーストラリアなど世界98の国と地域で使用され、約3億5千万人以上に対して投与されたと推定されています。
精神科治療において、薬物療法と心理療法と社会療法の3つがそれぞれ重要な役割を持っています。薬物療法ではお薬を使った治療、心理療法ではカウンセリング、社会療法ではリハビリテーションや、社会復帰プログラムなどが挙げられます。
治療は症状のピークから始めることが多く、第一の目的は様々な症状の改善にあります。
第二の目的は、症状が安定した後の再発予防です。精神疾患の相当数が、再発性の疾患です。薬物の不用意な中断は再発に繋がりやすいです。したがって、病気を治すことを目的とするだけでなく、完治しなくてもより良い人生を歩めるようにすることも、薬物療法の目的です。
酸塩、ロフラゼプ酸エチル、ロラゼパム又はロルメタゼパムを含有する内服薬並び
が比較的急激に出現する。
血清CPK（特にMM型）が発症初期より急上昇。
横紋筋融解症を合併すると予後は悪い。
抗精神病薬投与開始後数日以内に発症することが多いが、長期投与でも生じうる。
→ 抗精神病薬の中止、点滴、ダントリウムの投与。
ドーパミン作動系以外の遮断による副作用としては、下記のものがあります。
抗うつ薬は、脳内でモノアミンと呼ばれる神経伝達物質（神経細胞間を橋渡しをする物質）を増やす作用が認められます。うつ病の患者さんはモノアミンが減少していることから、このモノアミンの量を調整することで脳内のバランスを整え、つらい症状を改善していくと考えられています。
にクロルプロマジン・プロメタジン配合剤、メペンゾラート臭化物・フェノバルビ
（1）定型抗精神病薬（第一世代）
錐体外路症状、高プロラクチン血症、遅発性ジスキネジアを起こしやすい。
①ブチロフェノン系（ハロペリドール（セレネース）など）：抗幻覚妄想作用が強い。
②フェノチアジン系（クロルプロマジン（コントミン）、レボメプロマジン（ヒルナミン、レボトミン）など）：鎮静作用が強い。
フェノチアジン系は顆粒球減少症（フェノチアジン系によるアレルギー反応で、投与量とは無関係。服薬3～8週に発症のピーク、死亡率20～50％。発熱、咽頭痛があり、白血球3500以下、好中球30％以下の場合は直ちに投薬を中止し、十分な抗生物質、ステロイド剤などを用いる。）、皮膚色素沈着、角膜・水晶体の混濁を起こします。
日本でもSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)、SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬Serotonin & Norepinephrine Reuptake Inhibitors)と言われる、新しいタイプの抗うつ薬が一般的に使われるようになりました。これらは、セロトニンという脳の中の物質を調整する作用を持っています。世界中で多数の種類のSSRIが発売されていますが、現在、日本ではフルボキサミン（商品名ルボックス、デプロメール、2005年10月に社交不安障害SADへの使用が、日本で初めて承認されました）、パロキセチン（商品名パキシル、これも社交不安障害SADの適応を持っています）、セルトラリン(商品名ジェイゾロフト)、エスシタロプラム（商品名レクサプロ）、デュロキセチン(商品名サインバルタ)などの薬剤が服用可能です。いずれの薬も海外雑誌に、その有効性が報告されております。量については、うつ病の人に対する時より多めの薬が必要なようです。その他、ベンラファキシン（商品名、エフェクサー、日本未発売）といった他の薬でも有効性が報告されておりますが、日本では発売されておらず、使用できません。ただ、従来の抗うつ薬の多くは、社交不安障害SAD治療には無効です。いままで、抗うつ薬を服用したことがあるが、効果がなかっとしても、薬物療法は効果がないと決めつけずに、よく相談してください。
抗うつ薬（総論） · SSRIについて · SNRIについて · セルトラリン（ジェイゾロフト） · エスシタロプラム（レクサプロ） ..
（2）非定型抗精神病薬（第二世代）
第一世代に比べて錐体外路症状が少なく、陰性症状にも有効と言われます。第一世代と同様にD2受容体を遮断しますが、（2）中脳皮質系や（3）線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ（2）陰性症状、（3）錐体外路系副作用を軽減、改善すると考えられています。オランザピン、アリピプラゾールには神経保護作用があり、非可逆的である陰性症状の進行を防止するとの報告があります。D2受容体に対する結合親和性は、ブロナンセリン＞プレクスピプラゾール≧アリピプラゾール≧アセナピン＞＞他剤。
精神科医が主要な16種類の精神安定剤(抗不安薬)について徹底解説！
（1）投与後まもなく効果発現し、中止後まもなく効果消失するもの（その日限りの症状を緩和する薬）：
鎮静作用、催眠作用、抗不安作用、など
（2）十分量・十分期間投与後初めて効果発現し、中止後しばらくして効果消失するもの：
抗精神病作用、抗うつ作用、抗躁作用、など
ですから、日によって薬を増減しても、（2）では意味がありません。
[PDF] 投薬期間に上限のある医薬品（2022 年 4 月改訂版）
①SDA（リスペリドン（リスパダール）、ペロスピロン（ルーラン）、ブロナンセリン（ロナセン）、パリペリドン（リスペリドンの代謝物）（インヴェガ）、ルラシドン（ラツーダ））：
ブチロフェノン系に似ています。中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用（EPS）を軽減、改善します。
ペロスピロンは抗不安薬タンドスピロンの誘導体で、セロトニン1A受容体を介する作用により、統合失調症の強迫症状に有効との報告があります。
ブロナンセリンはD2受容体への結合親和性が最も高く、鎮静作用が殆どなく、また血液脳関門を通過して脳内へ移行し易い為、脳下垂体への影響が少なく高プロラクチン血症を起こしにくい。
ルラシドンはヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与します。
具体的にはセルシンやホリゾン（共に一般名：ジアゼパム）、ワイパックス（一般名：ロラゼパム）、メイラックス（一般名：ロフラゼプ酸エチル ..
抗うつ薬は、飲み始めてすぐに効果が実感できることは多くありません。一般的には、効果が出てくるまでに2週間～1か月ほどはかかるといわれています。
抗うつ薬は、規則正しく服用することがとても大切です。もしもお薬を飲み忘れてしまったら、少しずれてもいいので必ず服用してください。
よくなるとお薬をすぐにやめたくなってしまうかもしれませんが、脳の神経伝達物質が安定するにはしばらく時間がかかりますし、治りたての時期はストレスにも弱いです。不安の病気では、無意識に苦手意識が残っています。
症状が本当に安定したのちに、生活の変化が少ない時期に少しずつ減量をすすめていきます。
レクサプロ15mgを現在飲んでいます。飲み始めてからよく眠れるよう ..
その他に、一般に精神安定剤といわれる薬（多くはベンゾジアゼピン系と言われる薬。例えば、デパス®、りーぜ®、ソラナックス®、コンスタン®、ワイパックス®、セパゾン®、エナデール®、セルシン®、ホリゾン®、メイラックス®、ランドセン®、リボトリール®その他）は大変、安全性が高く、効果が早く、不安感や焦燥感を和らげるのに確実な効果があります。そして、SSRI、SNRIの効果が出るのに数ヶ月は必要なのと大きく異なります。しかし、アルコールのように（多くの社交不安の人が不安軽減のためにアルコールを飲んでいますが）、依存（癖になってしまうこと）を起こす可能性があります。本院では、できるだけ依存を起こさないようにロフラゼブ酸エチル、クロナゼパムなど超長時間型、長時間型を中心に使用します。不安なときだけ服用するなど、服用の仕方を工夫すると安全で、良い薬です。良く相談して、服用していきましょう。
現在までトリンテリックス20mgロフラゼプ酸エチル錠1mgを処方されています。
薬を飲むと、胃で溶けて、腸管から血管内へ吸収されていきます。これには時間がかかり、例えばエスシタロプラム（商品名：レクサプロ）という抗うつ薬では、飲んでから4時間後に血液中の濃度が最も高くなり、その後は濃度が下がっていきます。
ロフト、レクサプロなど）への置換(7.0 ± 1.8)が一次選択となり、また、対応 ..
③ドーパミンD2受容体部分作動薬（DPA）（アリピプラゾール（エビリファイ）、プレクスピプラゾール（レキサルティ））：
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬（アンタゴニスト）でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬（パーシャルアゴニスト）はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、（1）中脳辺縁系は抑制し、（2）中脳皮質系は抑制を減弱し、（3）黒質線条体系、（4）結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア（静坐不能症）が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用（EPS）を軽減、改善します。
患者様の症状の程度によって、強さを選ぶ必要があります。 強い, 中くらい, 弱い
シナプスにおける神経伝達物質のうち、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンは、それぞれ気分、意欲、快楽に関係しているとされています。
シナプスにおいてセロトニン、ノルアドレナリンが少なくなると、抑うつ気分、意欲低下などのうつ症状が現れ、抗うつ薬の多くは、シナプス間隙におけるセロトニンあるいはノルアドレナリンの再取り込みを阻害して濃度を増加させ、情報伝達を正常化させる、と考えられてきました（モノアミン仮説）。しかし、モノアミン仮説では、抗うつ薬の効果が出始めるのに2週間もかかる事の説明がつきません。最近では、うつ病では神経細胞の突起が委縮しており、抗うつ薬はモノアミンを増やす事を介してBDNF（脳由来神経栄養因子）を増やし、神経細胞の突起を伸ばす作用により効果を発揮する、という考え方が主流になってきました（神経新生・BDNF仮説）。
抗うつ薬の種類としては、第一世代（三環系）、第二世代（非三環系）、第三世代（SSRI）、第四世代（SNRI）、第五世代（NaSSA）、第六世代（S-RIM）があります。
（1）三環系抗うつ薬
減薬にコツや減薬しやすくする道具があります。それらについて精神科専門医がわかりやすく説明します。
1970年代に入って、脳の神経伝達物質に作用する薬がパニック障害を緩和することが分かり、盛んに心の病気と脳の関係が研究されるようになってきました。
心の状態に作用する向精神薬（psychotropic drugs）も進化しており、より副作用の少ない抗うつ薬や抗不安薬などが次々と新しく登場しています。特に抗うつ薬の選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）は、抑うつ症状や不安症状を改善する際の第1選択薬として広い範囲で使われています。
ただし、副作用は比較的少ないものの、吐き気、下痢などの胃腸症状がみられることもあり、ごくまれに「セロトニン症候群（セロトニン過剰による意識障害や発熱）」や、「アクティベーション症候群（SSRI服用後1～2週間後に起こる情動不安）」などが起こることもあるので、容易な使用は危険です。
SSRIの後に登場したセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（SNRI）は、セロトニンだけでなくノルアドレナリンにも作用し、脳内の神経伝達機能を正常にする目的で使われます。
また、従来から使われている抗うつ薬（三環系抗うつ薬など）も、SSRIの効きにくい人に有効な場合があり、効果の確実な抗うつ薬として現在も治療に役立っています。
（「薬いらずのメンタルケア」貝谷久宣著、主婦の友社 より抜粋）
[DOC] SSRI・SNRI・S-RIMをお飲みの方へ2022.9.29
＊この表には、すべての薬が含まれているわけではありません。
同じ病名でも人によって症状や効果・副作用が異なるため、個別に薬剤を相談し選択していきます。
患者さんがお薬の効果と副作用を理解して治療に臨んでいくことがとても大切です。疑問があるときは、担当の医師、薬剤師などに遠慮なくご相談ください。
レクサプロ（エスシタロプラム）、デプロメール（ルボックス）（フルボキサミンマレイン酸塩） ..
抗精神病薬はそれ以外にも、うつ病の増強療法で使われることも多く、エビリファイがその代表です。気分安定作用があるといわれています。このため、双極性障害のように気分の波がある病気に使われることも多いです。気分安定薬に比べると効果が早いですが、鎮静作用によって眠気が生じたり、体重増加の副作用が多いです。エビリファイの他には、セロクエル、ジプレキサ、リスパダールなどが使われます。
それ以外にも、イライラや興奮を落ちつけて衝動性を抑える、食欲を増加させる、睡眠を深くする、抗うつ剤の効果を増強する、といった目的で使われます。