睡眠に関わるホルモン「メラトニン」と同様の働きをする「メラトニン受容体作動薬」というお薬があります。 ..
●2010年発売（武田薬品工業）
●一般名：ラメルテオン
●作用機序
脳内で分泌される体内時計を司るホルモン「メラトニン」とともに、メラトニン受容体に作用することで、自然な眠気をもたらしたり、眠りを持続させる。
体内時計や睡眠リズムを整える効果がある。
＜メラトニンについて＞
＊メラトニンは、覚醒と睡眠のリズムを整える役割があり、朝、光を浴びると分泌が抑制され身体が覚醒し、夜、暗くなると分泌が促進され眠気をもたらすように働く。
＊メラトニンの分泌には光が関与しており、日中、光を浴びることで、夜の分泌が促進される。このため、高齢者の日光浴は睡眠の質を高める上で大切。
●筋弛緩作用がなく、転倒や誤嚥のリスクがない。依存、せん妄、脱抑制も起こりにくいため、高齢者に使いやすい。
●副作用：眠気、頭痛、めまい、倦怠感、発疹、便秘、悪心など
●不眠症治療の初期段階で使われるが、効果を実感しにくかったり、効果発現までに時間がかかることがある（急を要する場合には不向き）
睡眠リズムを整える薬剤なので、原則「毎日服用した方が良い」印象です。
●処方日数については制限なし
薬（BZ-RAs），メラトニン受容体作動薬（MRA），オレキシン受容体拮抗薬（ORA）
服薬をやめる時は徐々に減量していくか一時的に作用時間の長いものに変更し服薬日数を減らしていきます。
ベンゾジアゼピン受容体作動薬は緑内障がある人には使えませんし睡眠時無呼吸症候群の人にも使いづらいお薬です。
「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬」と「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」です。これまでの説明は「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬でした。改良を重ね副作用の低減を積み重ねましたが、2010年に「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」が販売されました。2021年現在では4つの種類があります。メラトニン受容体作動薬のロゼレムとメラトラベル、オレキシン受容体拮抗薬のベルソムラとデエビゴになります。メラトニンは体内時計に働きかけることで、覚醒と睡眠を切り替えて、自然な眠りを誘う作用があり、「睡眠ホルモン」とも呼ばれています。メラトニンは脳の中にある松果体という部位から夜の20時頃から分泌されはじめ、深夜をピークに、朝になり太陽の光をあびると分泌されなくなる物質です。メラトニン受容体作動薬はメラトニンの分泌を促すお薬になります。従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。オレキシンは覚醒と睡眠を調節する神経伝達物質のひとつです。オレキシン受容体拮抗薬は、その「オレキシン」の働きを弱めることによって眠りを促す、新しいタイプのお薬です。こちらのお薬も従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。その一方で効果はソフトでマイルドなため、即効性の効果が優れる印象はありません。どちらも自然な眠気を強めるため、
メラトニン受容体作動薬はメラトニンと同じ働きをすることで体内時計の睡眠と覚醒のリズムを整え、眠りをもたらします。 ..
メラトニンは夜に分泌されて、明け方に光を浴びることで減少していく物質です。
この「夜のホルモン」とも言えるメラトニンの働きを強めることで、睡眠を促す仕組みとなっています。
特徴は、オレキシン受容体拮抗薬と似ており、依存性が低い点が挙げられます。
メラトニンの作用を持つ薬は、体内の生体リズムを調整し、睡眠と覚醒のサイクルを整えることで、自然な眠りに導きます。
代表的な医薬品として、ラメルテオン、ロゼレムなどが挙げられます。
（2）オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ、デエビゴ)について
現在発売されている薬は、ベルソムラとデエビゴの2種類です。
一方、オレキシン受容体拮抗薬では、作用機序が覚醒維持のシステムを ..
体内のホルモンに作用し自然な眠気を強める種類の睡眠薬です。
デエビゴに代表されるオレキシン受容体拮抗薬のほかに、メラトニン受容体作動薬があります。
デエビゴ（一般名：レンボレキサント）は、覚醒の維持に重要な物質であるオレキシンの働きをブロックすることで、睡眠状態を促す新しいお薬です。
これは、体内のホルモンに作用し自然な眠気を強める種類の睡眠薬です。大きく分けて、オレキシン受容体拮抗薬とメラトニン受容体作動薬があります。
睡眠障害の領域で大きな注目を集めている新薬候補が、武田がナルコレプシーを対象に開発中のオレキシン2受容体作動薬「TAK-925」「TAK-994」です。
オレキシン受容体拮抗薬に分類され、することで、睡眠状態を促します。
オレキシンは生理的に変動している物質で、日中は増加して夜間は減少しています。デエビゴは、そのようなことで睡眠を促します。
デュアルオレキシン受容体拮抗薬（DORA）は、他の治療法に伴う副作用なし ..
BZ系薬剤は、幅広い分野で長い間使い続けられてきましたが、現在ではBZ系に代わる薬が発売されており、副作用が問題となるBZ系薬剤を使わなくても治療ができる時代になっています。
現在、下記の薬剤が使用されており、以下の特徴を持ちます。
（1）メラトニン受容体アゴニスト
一般名：ラメルテオン（商品名：ロゼレム）
（2）オレキシン受容体拮抗薬
一般名：スボレキサント（商品名：ベルソムラ）
一般名：レンボレキサント（商品名：デエビゴ）
オレキシン受容体拮抗系及びメラトニン受容体作動系などの睡眠障害治療薬が使用される。し
催眠作用に加えて抗不安作用・筋弛緩作用を持っています。そのため、睡眠障害に対して即効性は高いものの、服用には注意が必要な薬です(参考3)。
具体的には、ふらつき等が起きる可能性があるため、体を動かす仕事をしている人や車の運転等が必要な人は適切に医師に相談をする必要があります。
また、依存性はやや高いと言われています。代表的な医薬品として、ハルシオン、サイレース、リスミー、デパス、レンドルミンなどが挙げられます。
オレキシン受容体拮抗薬, 脳内の覚醒を司る「オレキシン」という神経伝達 ..
■超短時間型
・ハルシオン（ベンゾジアゼピン系）
・マイスリー（非ベンゾジアゼピン系）
・アモバン（非ベンゾジアゼピン系）
・ルネスタ（非ベンゾジアゼピン系）
・ロゼレム（メラトニン受容体作動薬）
■短時間作用型
・デバス（ベンゾジアゼピン系）
・レンドルミン（ベンゾジアゼピン系）
・リスミー（ベンゾジアゼピン系）
■中間型
・サイレース（ベンゾジアゼピン系）
・デエビゴ（オレキシン受容体拮抗薬）
・ベルソムラ（オレキシン受容体拮抗薬）
■長時間型
・ドラール（ベンゾジアゼピン系）
・ダルメート（ベンゾジアゼピン系）
・ソメリン（ベンゾジアゼピン系）
なお、薬の強さは単純比較できるものではありません。しかし、あえて各タイプごとで強い薬の代表例を挙げるとすれば、以下などがあります。
超短時間型：ハルシオン
短時間型：レンドルミン
中間型：サイレース
長時間型：ドラール
なお、「強い薬を服用すれば不眠症に有効である」という単純な話ではない、という点は重々注意しましょう。
メラトニン受容体作動薬 · -melteon · Target · D08170
オレキシン1受容体：レム睡眠の安定に関与 オレキシン２受容体の補助
オレキシン2受容体：レム睡眠の安定と覚醒の安定に関与、覚醒とノンレム睡眠の間の移行を制御する
デエビゴは、ベルソムラと比較して、オレキシン受容体阻害作用が強いため、催眠作用が強く表れると考えられる。
またデエビゴはオレキシン受容体と結合する速度が速い為、ねつきが悪い不眠状態に効果があり、受容体から離れる速度も速い為に、持越し効果（次の日まで眠気が残る）が少ない印象です。
よい眠りのために | お薬のはなし | 静岡県立こころの医療センター
ベンゾジアゼピン受容体作動薬は脳が疲れて眠くなるような仕組みで働きます。抗不安薬と同じ仲間で抗不安作用や筋弛緩作用もあるものもあります。作用時間(半減期)は数時間のものから数日のものまであり 前述の４タイプの不眠に対して使い分けられております。長時間作用するものはお薬の効果が翌日に持ち越し筋弛緩作用により転倒などの危険性があります。メラトニン受容体作動薬はメラトニンにより夜になると眠くなるような作用で働きます。副作用が少なく軽症の不眠症に適しておりますが抗不安作用がないため不眠に対して不安の強い人には効きませんし１週間以上続けないと効果が出ませんので不眠時のみ頓服で使うには適しません。
2010年代になると，GABA受容体に作用しない新しい作用機序の睡眠薬
「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬」と「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」です。これまでの説明は「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬でした。改良を重ね副作用の低減を積み重ねましたが、2010年に「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」が販売されました。2021年現在では4つの種類があります。メラトニン受容体作動薬のロゼレムとメラトラベル、オレキシン受容体拮抗薬のベルソムラとデエビゴになります。メラトニンは体内時計に働きかけることで、覚醒と睡眠を切り替えて、自然な眠りを誘う作用があり、「睡眠ホルモン」とも呼ばれています。メラトニンは脳の中にある松果体という部位から夜の20時頃から分泌されはじめ、深夜をピークに、朝になり太陽の光をあびると分泌されなくなる物質です。メラトニン受容体作動薬はメラトニンの分泌を促すお薬になります。従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。オレキシンは覚醒と睡眠を調節する神経伝達物質のひとつです。オレキシン受容体拮抗薬は、その「オレキシン」の働きを弱めることによって眠りを促す、新しいタイプのお薬です。こちらのお薬も従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。その一方で効果はソフトでマイルドなため、即効性の効果が優れる印象はありません。どちらも自然な眠気を強めるため、
ラメルテオンは、視交叉上核に存在するメラトニン受容体に作用するメラトニン受容体アゴニスト ..
本研究では、個別症例安全性報告を用いた、ヒトを対象にメラトニン受容体作動薬とパーキンソン病との関連性を評価した初めての報告です。本研究で示されたメラトニン受容体作動薬とパーキンソン病との関連性については、パーキンソン病の新規治療戦略につながることが期待されます。
デエビゴの効果と副作用について解説 | 他の睡眠薬の特徴とも比較
オレキシンは覚醒と睡眠を調節する神経伝達物質のひとつです。オレキシン受容体拮抗薬は、その「オレキシン」の働きを弱めることによって眠りを促す、新しいタイプのお薬です。こちらのお薬も従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。オレキシン受容体拮抗薬は、ベルソムラ（一般名：スボレキサント）：2014年発売とデエビゴ（一般名：レンボレキサント）：2020年発売の2種類が存在します。どちらのお薬も
薬剤師国家試験#ベンゾジアゼピン#不眠症スボレキサント(ベルソムラ®)、ラメルテオン(ロゼレム®)の作用機序です！
不眠には 入眠障害、中途覚醒、早朝覚醒、熟眠障害の４つのタイプがあり 用いられるお薬には ベンゾジアゼピン受容体作動薬、メラトニン受容体作動薬の２種類があります。
・オレキシン受容体拮抗薬
先行研究の動物実験では、メラトニン受容体作動薬が、MT1受容体の活性化やPARP阻害により、α-synの凝集を抑制することによって抗パーキンソン作用を示す可能性や、アゴメラチンがPARP1の発現を変化することなく、カスパーゼ3を発現し、アポトーシス関連因子の誘導することにより、パーキンソン症状を示す可能性が示唆されていました。
・メラトニン受容体作動薬
現在、不眠症の薬物治療に多く使われる西洋医薬は、大きく分けて「GABA受容体作動薬」「メラトニン受容体作動薬」「オレキシン受容体拮抗薬」の３種類があります。