ジャディアンスとフォシーガでは、フォシーガの方がより強いダイエット効果が期待できます。
私は今まで、あえてこのテーマから距離を置いて来たのかもしれない。でEMPA-REG OUTCOMEⓇに軽く触れ、でClass effectかDrug effectかというテーマにしてお茶を濁してきた。それはこのテーマに直球勝負で意見することに対し、四戒(驚、懼、疑、惑)を抱いていたからだ。しかし今、自信を持って言える。SGLT2阻害薬は凄い薬だ!
SGLT2阻害薬は発売当初から逆風の真只中に立ち続けてきた。尿糖を増やすとは何事だ!脱水で脳梗塞が激増するに違いない!といった非難を浴び続けた。しかし、冷静に考えればどの薬剤も治験を経て世に出回っているのだから、驚くような大惨事になるはずがない。群集心理は恐ろしいものだ。わが国最初のSGLT2阻害薬イプラグリフロジン(スーグラⓇ)が臨床応用された頃、ベーリンガー・インゲルハイム社の担当者と“エンパグリフロジン(ジャディアンスⓇ)が発売される頃にはSGLT2阻害薬が全面発売中止になっているかもしれませんね”と苦笑したことを覚えている。しかし、、で紹介したEMPA-REG OUTCOMEⓇ以降SGLT2阻害薬は一気にスターダムにのし上がった。その後、多くの大規模臨床試験でSGLT2阻害薬の心保護作用・腎保護作用が明らかにされ、最近では非糖尿病者に対しても、心不全や慢性腎臓病の病名で保険適応を取得するSGLT2阻害薬も現れた。SGLT2阻害薬は糖尿病治療薬の枠を超えたのだ。SGLT2阻害薬がここまで素晴らしい心腎保護の結果を出せた背景に、心腎連関の改善というメカニズムの存在が示唆されている(Mebio 34:58-66, 2017)。糖を尿に捨て血糖を下げ、浸透圧利尿で余剰な水を捨てるのみならず、ナトリウム再吸収も抑制するためmacula densaに流れ込むナトリウム量を増やして糸球体内圧を下げている。我々はスーグラⓇ発売当初から逆風に立ち向かい、FUSIONという臨床研究を行った(Endocr J 2018 Aug 27;65(8):859-86)。この時、SGLT2阻害薬が患者背景に関わらず血糖降下作用を発揮するということのみならず、血圧低下、体重減少、血清CPRの低下という副次的作用も見出した。
メトホルミンとフォシーガの併用が検討されるポイントは以下の通りです。
この原尿ですが、健常成人では、1日150Lの血液をろ過して作っています。
原尿中のブドウ糖を、そのまま外に出すともったいないため、腎臓の尿細管という所で、SGLT1、SGLT2という蛋白質を通じて、体内に再吸収されます。
SGLT1とSGLT2は両方とも、糖分の再吸収に関わっており、原尿中のブドウ糖の約9割が、主としてSGLT2により再吸収されます。
上図は、SGLT2阻害薬のカナグリフロジン(カナグル)により、腎臓の尿細管で、SGLT2が阻害され、尿中に大量の糖分が漏れる様子を描いたものです。
ところで、SGLT2阻害薬を飲むと、どのくらい尿糖が増えるかご存知でしょうか?
これは、角砂糖(1個 3~4g)では、だいたい、20個~30個分に相当します。
結構、多くの糖分が外に出ていきますね。
ジャディアンス、フォシーガ、デベルザ、ルセフイ、カナグル、スーグラ、はSGLT-2阻害薬という種類の薬です。尿に糖分を排泄して血糖を下げる薬です。ジャディアンス、フォシガ、カナグルで腎臓、心臓の保護作用があることが発表されています。同系統の薬も同じ効果があることが推測されます。脂肪肝への効果も期待されています。このような理由から処方する先生が増えているようです。
当院で使用しているSGLT2阻害薬は、スーグラ、デベルザ、カナグル、フォシーガ、ジャディアンス、ルセフィです。 ..
ダイエットの基本はいかに体脂肪を減らすかがポイント。
そのためには運動によりエネルギー消費を増やして体脂肪を燃焼させ、食べ過ぎを防いでエネルギーの過剰な流入を止めることにつきます。
食事療法のポイントは炭水化物を制限しようとするのではなく、意識してタンパク質摂取に務めることです。
人は必要なタンパク質量を摂取するとそれ以上は食べたいという気持ちが少なくなるからです。
朝食や昼食にも肉や魚なら100グラム程度、その他乳製品、卵、大豆製品などで毎食タンパク質として20から30g摂取しましょう。
特に朝食のタンパク質が不足している人が目立ちます。
現在朝食を食べないか、少ししか食べないにもかかわらず肥満の人は、朝食を摂ることからスタートしてください。
それでも減量が困難な場合は、お薬による治療を検討すると良いでしょう。
糖尿病の方なら、GLP-1受容体作動薬やメトホルミンのような食欲抑制作用を伴うお薬を使用することにより、血糖値の改善と食事制限も同時に行うことが期待できます。
糖尿病のない肥満症の方は、保険適用があれば食欲抑制薬サノレックスや漢方薬などを併用すると良いでしょう。
以上のように、ダイエットのためにSGLT2阻害薬を用いて減量を試みることは適切な方法でないことをお話ししました。
ただし誤解のないようにしていただきたい点は、フォシーガ、ジャズダンスなどのSGLT2阻害薬は適切に使用することにより、糖尿病治療薬としてだけでなく、心臓病腎臓病治療薬としても大変優れた薬であり、私も糖尿病患者さんに処方することが多いお薬のひとつであることを申し添えます。
腎臓で糖を再吸収するたんぱく質(SGLT2)を阻害し、糖を尿中へ排泄するお薬です。
糖尿病治療薬として保険適応があります。
薬の作用によって、1日あたり約400キロカロリーのブドウ糖が尿中へ排出されるため、ダイエット効果が期待できます。
商品名としてカナグル、スーグラ、フォシーガ、ジャディアンス、デベルザ、ルセフィ等があります。
この中では、フォシーガとジャディアンスが慢性腎臓病に対する効能または効果が承認されています。 SGLT2阻害薬の腎保護作用について
慢性心不全では昨年11月、フォシーガがこのクラスの薬剤として初めて承認を取得し、ジャディアンスも適応拡大を申請。慢性腎臓病では、フォシーガが昨年12月に申請を済ませ、ジャディアンスも臨床第3相(P3)試験を行っています。カナグルは糖尿病性腎症を対象にP3試験を実施中です。
2015年に発表されたEMPA-REG OUTCOME試験では、心筋梗塞や脳卒中の既往のある2型糖尿病患者に対して、既存の治療薬にSGLT2阻害薬であるエンパグリフロジンを併用することにより総死亡を32%、心血管疾患による死亡を38%、および心不全による入院を35%、低下させることができたという報告でした。これらのリスク低減効果は種類により差はありますが、他のSGLT2阻害薬でも認められています。
当院ではフォシーガ、ジャディアンス、カナリア(テネリア、カナグルの合剤)を採用しています。 特徴
その理由は、薬を服用する前よりもむしろ過食になるからだと考えられています。
SGLT2阻害薬は腎臓からブドウ糖が漏れ出ていくお薬です。
一方ブドウ糖は脳にとって最も大切なエネルギー源。
このため脳はブドウ糖が排泄されると、
「大変だ!糖質欠乏だ!エネルギーが無くなってしまう!」
勘違いします。
このように誤解した脳は、私たちにもっと糖質を摂取するように働きかけます。
これにより以前にも増して過食に走り、一旦減少した体重もそれ以上は減少することなく、人によってはむしろ服薬前よりも体重が増えてしまう場合も珍しくありません。
実際、動物実験においてSGLT2阻害薬投与によって摂食量が増加したという研究があります。
人での研究では、プラセボグループに比べてSGLT2阻害薬を服用したグループは、食事療法の指導を受けても外発性摂食行動(空腹でないにも関わらず、食べ物の見た目や味、香りなどの外的要素から食欲を刺激され、食べ物を摂取してしまう行動)が抑制されず、砂糖などの炭水化物の摂取量を減らすことができないという結果(糖尿病 63(3):110~118,2020)も報告されています。
その上、SGLT2阻害薬によって体重が減少しても、糖質不足の状態ではエネルギー供給が体脂肪分解のみでは間に合わなくなり、筋肉を分解して供給する可能性が出てきます。
これではきれいに痩せることができませんね。
「医師が使い方を知らない、勉強していない」というような,我々をバカにしきった,医師免許を持った販促員が,FDAと結託したの意を受けて恥知らずな営業トークを展開した事例である.
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( 日刊薬業 2017年5月19日 )
2017年3月期決算発表がほぼ終了した。国内市場は依然低調だが、疾患領域ごとの製品売上高からは、競合による構造変化が読み取れる。がんに次ぐ大市場となった糖尿病領域の動向を探ってみた。
●ピーク時予想にほど遠く
SGLT-2阻害薬は医療機関への浸透に加速がつかない。6成分7品目のうち国内企業から売上高が開示された4品目を見ると、全体で前期比1.8倍に拡大したものの、どれもまだ小粒だ。先行した「スーグラ」は期初予想の125億円に届かない95億円、「フォシーガ」も78億円止まりだった。日本糖尿病学会の適正使用に関する勧告が昨年5月に変更されたが、市場を大きく刺激するには至らなかった。「ルセフィ」以外は期中に下方修正している。
先日、東京都内で開かれたセミナーでは大学病院の関係者が、SGLT-2阻害薬が普及しない要因として今期予想はトータルで5割近い増収だが、糖尿病治療薬におけるシェア上げるには時間を要しそうだ。
これら以外の品目では日本ベーリンガーインゲルハイムの「ジャディアンス」が、というデータを背景に上昇したのが目立つ程度だ。「アプルウェイ」「テベルザ」を含めた6成分7品目の全売上高は、まだ300億円台前半とみられる。トータルのピーク予想が約2500億円(薬価ベース)だっただけに、その足取りの重さが分かる。(以下略)
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懲りない連中だぜ.そもそも,なぜ6成分7品目もの「新ゾロ」が必要なのか?売り上げがピーク予想の1/8ということは,販売戦略の失敗であると,なぜ素直に認識できずに,こともあろうに「医者どもが馬鹿揃いだから」と結論するのか?ジャディアンスにしたって,にならないことを,なぜ有り難いと思えないのか?
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そのため糖尿病の病状にあわせて休薬が必要となります。 また、カナグル®、フォシーガ®、ジャディアンス®などの SGLT2 阻害糖
173総合内科クリニックは、。そのため、健康診断で異常値を指摘され、来院される方が多くいらっしゃいます。
逆に言うと、異常値が出るまでは皆さん医療機関には受診されません。当然といえば当然のことです。では異常ではありませんから。
しかしながら、最近の論文では、健康的な肥満などはないということが結論付けられています。健康とされる肥満者であっても、心臓発作や脳卒中、心不全、呼吸器疾患のリスクが高いことから、『健康』とは言えず、減量は全ての肥満者にとって有益な可能性がある」と述べるにいたっています。Diabetologia volume 64, pages1963–1972 (2021)
また、韓国のデータですが、肥満およびメタボリック症候群が50歳未満での大腸がん発症リスクに及ぼす影響を検討したところ、BMIおよび胴囲の高値で早期発症リスクの有意な上昇が見られたとのことです。Gastroenterology. 2022 May 25
フォシーガで本当に痩せる?効果・飲み方・メトホルミン併用の真実
SGLT2阻害薬は、血糖降下作用だけでなく、体重減少作用、心疾患リスク低減、腎保護作用などさまざまな利点をもつ薬です。
血糖降下作用は、尿糖が増える事により生じるため、インスリン作用を介しません。
そのため、SGLT2阻害薬は、1型糖尿病患者にも効果が望めます。
1型糖尿病の人に投与した場合のネックとなるのが、その臨床効果と副作用のバランスです。
臨床効果は、血糖降下作用の他に、基礎インスリンの減量を主とする総インスリン量の減少、体重減少が報告されています。
現時点では、1型糖尿病の糖尿病性腎症からの保護作用などの副次的効果は明らかになっていません。
副作用としては、低血糖とケトアシドーシスが懸念されており、一部のSGLT2阻害薬では、重症低血糖・ケトアシドーシスの増加により、開発が見送られています。
他のSGLT2阻害薬からジャディアンス錠へ切り替えた場合の開始用量は?
2型糖尿病治療薬エンパグリフロジン(商品名ジャディアンス錠10mg、同錠25mg)の製造販売が承認されました。1日1回10mgを朝食前または朝食後に経口投与する。効果不十分な場合には1日1回25mgに増量することができます。 今回承認されたエンパグリフロジンは、選択的SGLT2(Sodium-Glucose Co-Transporter 2;ナトリウム・グルコース共役輸送体2)阻害薬です。選択的SGLT2阻害薬は、SGLT2による腎臓近位尿細管でのブドウ糖再取り込みを選択的に阻害することで、糖を尿中に排泄し最終的に血糖を下げる作用を有します。 このSGLT2阻害薬について国内では、昨年4月にイプラグリフロジン(商品名スーグラ)、5月にトホグリフロジン(商品名デベルザ、アプルウェイ)、ダ パグリフロジン(商品名フォシーガ)、ルセオグリフロジン(商品名ルセフィ)、9月にカナグリフロジン(商品名カナグル)が発売されています。今回承認され たエンパグリフロジンは、国内6成分目のSGLT2阻害薬になります。 国内臨床試験では、副作用(臨床検査値異常を含む)が15.1%に認められている。主な副作用は頻尿(3.8%)、低血糖(2.3%)、口渇(1.6%)、便秘(1.4%)などであった。重大な副作用としては、低血糖、脱水、腎盂腎炎が挙げられています。 引用:日経メディカル 最新DIピックアップ 【新薬】エンパグリフロジン
【SGLT2阻害薬】スーグラ、フォシーガ、ルセフィ、アプルウェイ、デベルザ、カナグル、ジャディアンス 10分で解説糖尿病治療薬.
世界では次々と新しい薬が開発され、医療に役立てられています。今回はそんな薬の中でも、使われているうちに新しい効果が発見され、3つの全く異なる病気に使われるようになったお薬「SGLT2(エス・ジー・エル・ティー・ツー)阻害薬」についてお話します。
LTEPを用いたSGLT-2阻害薬の効果(フォシーガ、ジャディアンス)
現在、心不全の治療薬として承認されているSGLT2阻害薬はエンパグリフロジン(商品名:ジャディアンス®)とダパグリフロジン(商品名:フォシーガ®)の2種類です。当院でも心不全に対し、SGLT2阻害薬を投与している患者様が増えています。
糖尿病の薬なのに腎臓を守る?SGLT2阻害薬の腎保護作用について
国内では、▽「フォシーガ」(一般名・ダパグリフロジンプロピレングリコール、アストラゼネカ)▽「ジャディアンス」(エンパグリフロジン、日本ベーリンガーインゲルハイム)▽「カナグル」(カナグリフロジン水和物、田辺三菱製薬)――の3つのSGLT2阻害薬が、心不全と腎臓病を対象とした開発を行っています(カナグルは糖尿病性腎症のみ)。
SGLT-2阻害薬(ジャディアンス,フォシーガ)は,血中のブドウ糖を尿の中に排泄してしまうことにより,血糖値を下げます。
この研究において、頸動脈IMTに変化は認められなかったが、脈波伝播速度(PWV)が改善していたことから、SGLT阻害薬は動脈硬化を改善しないが、おそらく容量負荷を軽減することで血管の硬さは改善するとディスカッションに書いたのが仇となった。最終的に日本内分泌学会の主催するEndocr Jという雑誌に拾って頂いたのだが、最初に投稿した某雑誌では“EMPA-REG OUTCOMEⓇで心血管イベントが抑制されているのに動脈硬化が改善しないはずないだろう!”と門前払いを食らったのだ。ところが、それから数年の月日が経ち、順天堂大学と大阪大学のグループが行ったUTOPIAという研究は、SGLT2阻害薬を用いて我々と矛盾しない結果を一流紙に報告している(Cardiovasc Diabetol. 2020; 19(1): 110)。我々は早すぎたのだ。さらに基礎研究においても、SGLT2阻害薬がDPP-4阻害薬とコラボして、著明な高血糖になる糖尿病モデルマウスでの血管肥厚を抑制することも報告した(Biochem Biophys Rep 2019 Apr 19;18:100640)。
糖尿病治療薬について | きむら内科小児科クリニック | 名古屋市緑区
2014年に今までの血糖降下薬とは全く作用機序が異なるお薬が発売されました。
それが「SGLT2阻害薬」です。
日本では、アステラス製薬の「スーグラ」というお薬が一番最初に発売されました。
その後複数の製薬メーカーから続々と同系統のお薬が発売されて、今では6成分、7種類のお薬が発売されています。
当院では、スーグラ(アステラス)、フォシーガ(アストラゼネカ/小野薬品)、デベルザ(興和)、ジャディアンス(日本ベーリンガーインゲルハイム/日本イーライリリー)の4種類を採用しています。
主な副作用として、胃腸障害、おならの増加、お腹の張り、下痢があります。 SGLT2阻害薬:
例えば、DPP-IV阻害薬という食事によってインスリンのの作用がまし、グルカゴンという血糖が上がるのを防ぐ薬には7種類の薬がありますが、クラスが3つに分かれる、くらいは医師の常識として知っておかなくてはいけません。 またSFLT-2阻害薬という尿に糖をだす薬(スーグラ を出されたらそこはやめましょう)には5種類(スーグラ 除く)ありますが、フォシーガ、カナグル、ジャディアンス以外の薬をだすにはそれなりの理由が必要です。 例えばルセフィは副作用として皮膚障害が少ない、デベルザは半量でも効果がある(ただし体重減少は半量ではない)という報告がある、などです。
今、期待のお薬 vol.2 SGLT2阻害剤 余分な糖を尿から捨てるお薬
世界では次々と新しい薬が開発され、医療に役立てられています。今回はそんな薬の中でも、使われているうちに新しい効果が発見され、3つの全く異なる病気に使われるようになったお薬「SGLT2(エス・ジー・エル・ティー・ツー)阻害薬」についてお話します。