[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩/塩酸プソイドエフェドリン配合錠
抗アレルギー薬は強い効果が期待できない代わりに目立ったリスク・副作用が出にくいという比較的安全な薬ですが、毎日飲み続ける薬としては薬価の高いものが多いというのが欠点です。特に新薬はどうしても薬価が高くなりがちで、エピナスチン塩酸塩、ロラタジン、レボセチリジン塩酸塩、などを飲み続けていると結構な金額になってしまいます。
前立腺肥大で治療中の患者に、耳鼻科からニポラジン錠3mgの処方が
第１世代の方がくしゃみ、鼻漏に効果がありますが、脳への影響が大きく、副作用である眠気や集中力低下が強いため、現在では多くの場合で第２世代が使用されます。鼻閉への効果はむしろ第２世代の方が高いです。
・花粉症の症状を抑えたい：オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない：レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先：レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
DIクイズ4：（A）前立腺肥大症にセレスタミンが出されたら：日経DI
1位：d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
2位：オロパタジン塩酸塩
3位：セチリジン塩酸塩・レボセチリジン塩酸塩
２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）
抗ヒスタミン薬のうち、自動車運転に対する注意喚起が記載されていないのは、ロラタジンとフェキソフェナジン塩酸塩です。
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩は、第1世代抗ヒスタミン剤です。
開発が古く使用実績が豊富なため、他の抗ヒスタミン剤に比べると安全性に優れているといえます。そのため、妊娠中や授乳中の方への処方に選択されることも多いです。
効果には即効性があり、効き目も大きいとされています。鼻水・くしゃみ・かゆみなどによく効きますが、鼻づまりにはあまり効果を発揮しません。眠気や口の渇きなどのリスク・副作用も出やすくなっています。
ご覧のように、実にたくさんの第二世代抗ヒスタミン薬が処方されています。
あれ？僕の(私の)毎年飲んでいる花粉症の薬がない！と思われた方がおられると思いますが、抗ヒスタミン薬は、花粉症の薬の一部なのです。その他に冒頭に書いた、ケミカルメディエイター遊離抑制薬、抗ロイコトリエン受容体拮抗薬、抗プロスタグランディンD2受容体拮抗薬や抗トロンボキサンA2受容体拮抗薬などの受容体拮抗薬、Th2サイトカイン阻害薬、漢方薬など、多くの薬剤があります。
バイナス、アイピーディー、キプレス(モンテルカスト)、シングレア(モンテルカスト)、オノン(プラルンカスト)、小青竜湯などです。
すべての薬の特徴は、薬価や保険収載年度、主な副作用を含めて、ウェブ上に公開されています。
「前立腺肥大や緑内障に禁忌の第二世代抗ヒス薬は？」の回答＆解説
１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。
・ディレグラ®（フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン、 2013年発売）
抗ヒスタミン薬には、第一世代、第二世代があります。第一世代の抗ヒスタミン薬は、一般にくしゃみ、鼻水には効果がありますが、鼻づまりに対しては効果が劣るとされています。さらに、第一世代の抗ヒスタミン薬には、脳内のH1レセプターにも作用する薬が多かったために鎮静作用による眠気や、アセチルコリンという神経伝達物質の働きまでブロックしてしまう抗コリン作用による、口渇、便秘、悪心、排尿障害などの副作用がありました。花粉症の薬で”眠くなる”とは、昔よく言われましたね。”眠くなる薬の方がよく効く”などとも言われていました。さらに、抗コリン作用があるため、緑内障の患者さんでは眼圧を上昇させるため処方できないことや、前立腺肥大の患者さんでは排尿障害を悪化させるために処方できないなどの制限がありました。さらに、最近は多くみられる高齢者の花粉症に対しても、口渇や排尿障害、緑内障などの理由に加えて、眠気によるふらつき、転倒などの危険性から処方しづらかったのも事実です。
最近の花粉症治療で使用される第二世代の抗ヒスタミン薬は、第一世代の鎮静作用や抗コリン作用が軽減され、多彩な抗アレルギー作用を有しているため、くしゃみ鼻水だけでなく、鼻づまりにも効果があり、眠気も少ない優れた薬が数多く処方されています。
フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合（朝食前・就寝前の1日2 ..
以下の図は、国内で処方できる主な第２世代抗ヒスタミン薬の一覧です。発売されてから古いものはOTC薬（市販薬）になっています。古いものの方が、後発品（ジェネリック医薬品）も出ており、薬価が安い傾向にあります。（2022年時点）
尚、点眼液で緑内障や前立腺肥大禁忌のものはありません。 目薬薬効別分類.
ヒスタミンは鼻粘膜の三叉神経終末に存在するヒスタミンH1レセプターに鍵-鍵穴の反応でくっつきます。三叉神経のH1レセプターがヒスタミンに占拠されてしまうので、三叉神経からの大量のインパルスが延髄の網様体に伝わるのです。それが、先に書いた翼口蓋神経節からのくしゃみ、鼻水への反応へとつながっていきます。
このヒスタミンレセプターを他の物質で占拠してしまうと、遊離したヒスタミンは、もうH1レセプターを占拠できませんので、ヒスタミンレセプターから三叉神経のインパルスは伝わらなくなります。三叉神経からのインパルスがなければ、くしゃみ鼻水の反応は進みません。このヒスタミンH1レセプターを占拠する薬が、抗ヒスタミン薬なのです。
眠気、抗コリン作用による口喝・便秘、閉そく隅角緑内障・前立腺肥大症に投与禁忌など注意 ..
セチリジン塩酸塩の主成分は、「セチリジン塩酸塩」です。一方、レボセチリジン塩酸塩の主成分は、「レボセチリジン塩酸塩」ですが、レボセチリジンは、セチリジンと同じ物質であり、「光学異性体」とよばれるものになります。
セチリジンには、鏡像関係にある「R体」と「S体」とよばれる2つの物質が存在しますが、「R体」は、「S体」と比べて、ヒスタミン受容体をブロックする作用が強く、ブロックし続ける時間が長いうえ、眠気の作用を起こしづらいなどの性質があります。その「R体」だけの物質をとりだしたお薬が、レボセチリジン塩酸塩になります。
レボセチリジン塩酸塩の方が①効果が持続する②リスク・副作用である眠気が出にくい③効果が持続する、とされレボセチリジン塩酸塩はセチリジン塩酸塩から眠気成分をとり除いたものになるため、効果は維持したままリスク・副作用が抑えられています。し（レボセチリジン塩酸塩は通常5mgで服用、セチリジン塩酸塩は通常10mgで服用）、1日1回の服用で24時間、効果がしっかり持続します。
第一世代と第二世代（ゼスランのみ）は緑内障や前立腺肥大に禁忌です。 ..
リスク・副作用（眠気）が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。
また緑内障や前立腺肥大を悪化させることがあるので持病のある方は ..
1位：フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位：ベポタスチンベシル酸塩
前立腺肥大症や緑内障でも市販薬を使っていいですか？ 前立腺肥大 ..
ディレグラ配合錠に含まれるプソイドエフェドリンの作用機序はα-受容体刺激作用になります。血管に存在する受容体の1つとしてα受容体があり、この受容体が活性化すると血管が収縮するのです。
注意が必要です。 【強いお薬で前立腺肥大には使いづらいお薬も】
抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。
緑内障や前立腺肥大をお持ちの方は症状が悪化する可能性があるので ..
花粉が鼻粘膜にくっつくと、花粉のアレルゲンタンパクが、鼻粘膜の粘膜下や血管周囲に存在している肥満細胞上のIgE抗体と反応して肥満細胞からたくさんのヒスタミンが放出されます。ヒスタミンは、三叉神経の知覚神経終末を刺激して、延髄の網様体にインパルス(信号)が伝わります。延髄の網様体からは、翼口蓋神経節へインパルスが伝わって連発するくしゃみや、大量の鼻水がでてくるのです。
花粉症の薬で一躍有名になった、抗ヒスタミン薬は、このヒスタミンの働きをブロックする薬です。ヒスタミンの働きをなくしてしまうことで、花粉症が鼻粘膜にくっついても、くしゃみや鼻水が出ないようにするのです。
花粉症の治療にはアレグラ（フェキソフェナジン塩酸塩）などの抗 ..
花粉症で耳鼻科に通院したことがある方ならおわかりになると思いますが、結局どの薬がその人にいちばん効果があるかどうかは、飲んでみないとわかりません。現在、市場に出回っている薬は、基本的にどの薬もすべて良い薬ですので、どの薬を飲んでもかなり症状を和らげることができます。ただ、その中で自分に最もあった薬を見つけるのは簡単ではないかもしれません。
花粉症というアレルギーの病態は同じでも、一人ひとりの免疫系が微妙に違い、アレルギーの重症度が違うわけですので、一概にこの薬がすべての人に最高ですとは言えません。ある人によく効く薬がある人にはあまり効きません。同じ薬で、ある人は全然眠くならないのにある人はすごい眠気がきます。結局、いくつかの薬を飲んでみるうちに、これだ！という薬に出会うことになります。その薬は一人ひとり違うのが普通です。たいていは、鼻の症状がとくにひどい時に、はじめに良く効いた薬がその薬になることがほとんどですが。
本年11月25日の薬事・食品衛生審議会で、スイッチOTC化が了承されました。 □フェキソフェナジン塩酸塩（商品名：アレグラ）＝1日2回
リスク・副作用の眠気がでにくい第2世代抗ヒスタミン剤の中でも、特にリスク・副作用の眠気がでにくい研究データの報告がされているのが、フェキソフェナジン塩酸塩とロラタジンです。
注意が必要なケース．．糖尿病、高血圧、心臓病、眼圧上昇のある人、甲状腺機能亢進症、前立腺肥大、腎臓病のある人など。
ディレグラ®の成分のフェキソフェナジン塩酸塩はヒスタミンH1受容体拮抗薬で、OTC（大衆市販薬）でも有名なアレグラ®の成分です