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また、デキサメタゾンの服用により、誘発感染症、続発性副腎皮質機能不全、消化性潰瘍、糖尿病、精神障害などの重篤な副作用があらわれる例が報告されています。これらの副作用があらわれた場合における対応について、適切な指導を行うことも求められています。


医療用医薬品 : デキサート (デキサート注射液1.65mg 他)

一度、重度の嘔吐を経験してしまうと、抗癌剤レジメン治療変更後も嘔吐性事象で苦しむケースが散見されるため、嘔吐が発症する前 (抗癌剤投与前) より、しっかり制吐剤を使用していくことが重要である。
悪心に対しては、CINV (chemotherapy-induced nausea and vomiting) であるのか、消化管粘膜障害であるのかの見極めが重要になる。後者の可能性が高ければ、プロトンポンプ阻害薬、H2ブロッカー等の制酸薬の効果が、制吐剤よりも期待できることがある。
また、味覚障害、嗅覚障害が食欲不振につながるケースもみられるが、ここでは栄養士による栄養指導が効果的な場合もある。ケースに応じて様々な職種による患者サポートを行うことが非常に効果的であり、推奨される。

途中で症状が改善しても中止せず、最後まで服用するように指導します。手引きではデキサメタゾンとして6mgの服用が推奨されており、デカドロン®錠4mgを用いる場合では1回あたり1.5錠の服用が必要となるため、1回量を確認することもポイントです。

デキサート注射液3.3mg(富士製薬工業株式会社)の基本情報・副作用

この記事では、デキサメタゾンの効果や副作用、薬価などについて解説していきました。現在では、2020年5月にレムデシビル(商品名:ベクルリー®点滴静注液)が特例承認され、ファビピラビル(商品名:アビガン®錠)などの適応外使用も認められるなど、新型コロナウイルス感染症に対して用いることのできる薬剤の選択肢は増えつつあります。

デキサメタゾンによる確実な治療効果を得るためには、初回服用後から10日間にわたり継続して服用することが必要です。そのため、コンプライアンスを意識した服薬指導が重要です。

デキサート (富士製薬工業), デキサート注射液1.65mg (後発品), 108円/管

甲状腺中毒症、甲状腺<中毒性>クリーゼ、特発性低血糖症、副腎クリーゼ、急性副腎皮質機能不全、リウマチ性心炎、リウマチ熱、全身性エリテマトーデス、多発性筋炎、皮膚筋炎、慢性円板状エリテマトーデス、顕微鏡的多発血管炎、結節性多発動脈炎、高安動脈炎、多発血管炎性肉芽腫症、全身性血管炎、ネフローゼ、ネフローゼ症候群、うっ血性心不全、気管支喘息、血清病、中毒疹、薬剤アレルギー、薬疹、化学物質アレルギー、化学物質中毒、薬剤中毒、アナフィラキシーショック、喘息発作重積状態、急性白血病、再生不良性貧血、紫斑病、皮膚白血病、慢性骨髄性白血病の急性転化、慢性リンパ性白血病、免疫性溶血性貧血、凝固因子の障害の出血性素因、顆粒球減少症、潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、 (癌末期、重症消耗性疾患、スプルー) の全身状態の改善、劇症肝炎、肺線維症、びまん性間質性肺炎、放射線肺臓炎、重症感染症、脊髄炎、脳炎、脳脊髄炎、一次性脳炎の頭蓋内圧亢進症状、視束脊髄炎、重症筋無力症、多発性硬化症、末梢神経炎、ギランバレー症候群、菌状息肉症、好酸性肉芽腫、細網肉腫症、皮膚細網症、ホジキン病、リンパ肉腫症、悪性リンパ腫、抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状<悪心・嘔吐>、侵襲後肺水腫、気管支痙攣、外科的ショック、外科的ショック様状態、脳浮腫、副腎摘除、輸血による副作用、脊髄浮腫、 (視神経、内眼、眼窩、眼筋) の炎症性疾患の対症療法、 (眼窩炎性偽腫瘍、眼窩漏斗尖端部症候群、視神経炎、網膜血管炎、網脈絡膜炎、ブドウ膜炎、眼筋麻痺) の対症療法、 (外眼部、前眼部) の炎症性疾患の対症療法、 (角膜炎、眼瞼炎、強膜炎、結膜炎、虹彩毛様体炎) の対症療法、眼科領域の術後炎症、急性感音性難聴、急性中耳炎、喉頭炎、耳管狭窄症、進行性壊疽性鼻炎、慢性中耳炎、メニエル症候群、メニエル病、喉頭ポリープ、喉頭結節、滲出性中耳炎、腐蝕性食道炎、喉頭浮腫、食道拡張術後、食道の炎症、直達鏡使用後、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、甲状腺中毒症、甲状腺<中毒性>クリーゼ、特発性低血糖症、副腎クリーゼ、急性副腎皮質機能不全、リウマチ性心炎、リウマチ熱、全身性エリテマトーデス、多発性筋炎、皮膚筋炎、慢性円板状エリテマトーデス、顕微鏡的多発血管炎、結節性多発動脈炎、高安動脈炎、多発血管炎性肉芽腫症、全身性血管炎、ネフローゼ、ネフローゼ症候群、うっ血性心不全、気管支喘息、血清病、中毒疹、薬剤アレルギー、薬疹、化学物質アレルギー、化学物質中毒、薬剤中毒、アナフィラキシーショック、喘息発作重積状態、急性白血病、再生不良性貧血、紫斑病、皮膚白血病、慢性骨髄性白血病の急性転化、慢性リンパ性白血病、免疫性溶血性貧血、凝固因子の障害の出血性素因、顆粒球減少症、潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、 (癌末期、重症消耗性疾患、スプルー) の全身状態の改善、劇症肝炎、肺線維症、びまん性間質性肺炎、放射線肺臓炎、重症感染症、脊髄炎、脳炎、脳脊髄炎、一次性脳炎の頭蓋内圧亢進症状、視束脊髄炎、重症筋無力症、多発性硬化症、末梢神経炎、ギランバレー症候群、菌状息肉症、好酸性肉芽腫、細網肉腫症、皮膚細網症、ホジキン病、リンパ肉腫症、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状<悪心・嘔吐>、副腎摘除、Senear-Usher症候群、乾癬、乾癬性紅皮症、稽留性肢端皮膚炎、紅皮症、尋常性天疱瘡、スチブンス・ジョンソン病、増殖性天疱瘡、妊娠性疱疹、粘膜皮膚眼症候群、膿疱性乾癬、皮膚口内炎、フックス症候群、ヘブラ紅色粃糠疹、疱疹状膿痂疹、ライター症候群、落葉状天疱瘡、リップシュッツ急性陰門潰瘍、類天疱瘡、尋常性乾癬<重症例>、蕁麻疹<慢性例を除く重症例に限る>、ベーチェット病<眼症状のない場合>、乾癬性関節炎、開口部びらん性外皮症、デューリング疱疹状皮膚炎、天疱瘡群、急性感音性難聴、急性中耳炎、喉頭炎、耳管狭窄症、進行性壊疽性鼻炎、慢性中耳炎、メニエル症候群、メニエル病、喉頭ポリープ、喉頭結節、滲出性中耳炎、腐蝕性食道炎、喉頭浮腫、食道拡張術後、食道の炎症、直達鏡使用後、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、亜急性甲状腺炎、甲状腺中毒症、甲状腺<中毒性>クリーゼ、副腎クリーゼ、副腎性器症候群、医原性慢性副腎皮質機能不全、下垂体性慢性副腎皮質機能不全、原発性慢性副腎皮質機能不全、続発性慢性副腎皮質機能不全、急性副腎皮質機能不全、甲状腺疾患の悪性眼球突出症、特発性低血糖症、強直性脊椎炎、若年性関節リウマチ、スチル病、リウマチ性心炎、リウマチ性脊椎炎、リウマチ熱、関節リウマチ、リウマチ性多発筋痛、強皮症、全身性エリテマトーデス、多発性筋炎、皮膚筋炎、慢性円板状エリテマトーデス、顕微鏡的多発血管炎、結節性多発動脈炎、高安動脈炎、多発血管炎性肉芽腫症、全身性血管炎、ネフローゼ、ネフローゼ症候群、うっ血性心不全、気管支喘息、血清病、小児喘息性気管支炎、喘息性気管支炎、中毒疹、薬剤アレルギー、薬疹、化学物質アレルギー、化学物質中毒、薬剤中毒、急性白血病、再生不良性貧血、紫斑病、皮膚白血病、慢性骨髄性白血病の急性転化、慢性リンパ性白血病、免疫性溶血性貧血、凝固因子の障害の出血性素因、顆粒球減少症、潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、 (癌末期、重症消耗性疾患、スプルー) の全身状態の改善、劇症肝炎、活動型肝硬変、難治性腹水を伴う肝硬変、胆汁うっ滞を伴う肝硬変、肝硬変、重症感染症、脊髄炎、脳炎、脳脊髄炎、一次性脳炎の頭蓋内圧亢進症状、視束脊髄炎、重症筋無力症、小舞踏病、脊髄蜘網膜炎、多発性硬化症、末梢神経炎、ギランバレー症候群、顔面神経麻痺、菌状息肉症、好酸性肉芽腫、細網肉腫症、乳癌の再発転移、皮膚細網症、ホジキン病、リンパ肉腫症、悪性リンパ腫、副腎摘除、臓器移植、組織移植、副腎皮質機能不全の外科的侵襲、昆虫毒、重症の虫さされ、蛇毒、卵管整形術後の癒着の防止、前立腺癌、陰茎硬結、亜急性湿疹、アトピー皮膚炎、貨幣状湿疹、急性湿疹、自家感作性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、神経皮膚炎、進行性指掌角皮症、接触皮膚炎、手指の皮膚炎、ビダール苔癬、慢性湿疹、陰部湿疹、外耳道湿疹・皮膚炎、耳介湿疹・皮膚炎、鼻前庭湿疹・皮膚炎、鼻翼周辺湿疹・皮膚炎、肛門湿疹、乳・幼・小児湿疹、湿疹・皮膚炎群、Senear-Usher症候群、乾癬、乾癬性紅皮症、稽留性肢端皮膚炎、結節性紅斑、紅皮症、尋常性天疱瘡、新生児スクレレーマ、スチブンス・ジョンソン病、成年性浮腫性硬化症、増殖性天疱瘡、妊娠性疱疹、粘膜皮膚眼症候群、膿疱性乾癬、皮膚口内炎、フックス症候群、ヘブラ紅色粃糠疹、疱疹状膿痂疹、ライター症候群、落葉状天疱瘡、リップシュッツ急性陰門潰瘍、類天疱瘡、固定蕁麻疹<重症例に限る>、小児ストロフルス<重症例に限る>、掌蹠膿疱症<重症例に限る>、尋常性乾癬<重症例>、多形滲出性紅斑<重症例に限る>、帯状疱疹<重症例に限る>、扁平苔癬<重症例に限る>、蕁麻疹<慢性例を除く重症例に限る>、蕁麻疹様苔癬<重症例に限る>、ベーチェット病<眼症状のない場合>、乾癬性関節炎、開口部びらん性外皮症、紅斑症、デューリング疱疹状皮膚炎、天疱瘡群、痒疹群<重症例に限る>、 (視神経、内眼、眼窩、眼筋) の炎症性疾患の対症療法、 (眼窩炎性偽腫瘍、眼窩漏斗尖端部症候群、視神経炎、網膜血管炎、網脈絡膜炎、ブドウ膜炎、眼筋麻痺) の対症療法、 (外眼部、前眼部) の炎症性疾患の対症療法、 (角膜炎、眼瞼炎、強膜炎、結膜炎、虹彩毛様体炎) の対症療法、眼科領域の術後炎症、アレルギー性鼻炎、花粉症、急性感音性難聴、急性中耳炎、血管運動<神経>性鼻炎、喉頭炎、枯草熱、耳管狭窄症、進行性壊疽性鼻炎、副鼻腔炎、慢性中耳炎、メニエル症候群、メニエル病、喉頭ポリープ、喉頭結節、滲出性中耳炎、腐蝕性食道炎、喉頭浮腫、食道拡張術後、食道の炎症、直達鏡使用後、鼻茸、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、若年性関節リウマチ、スチル病、関節リウマチ、 (強直性脊椎炎、リウマチ性脊椎炎) の四肢関節炎、痛風性関節炎、非感染性慢性関節炎、変形性関節症、非感染性関節周囲炎、非感染性腱炎、非感染性腱周囲炎、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、難治性口内炎、難治性舌炎、非感染性関節周囲炎、非感染性腱炎、非感染性腱周囲炎、非感染性腱鞘炎、非感染性滑液包炎、非感染性関節周囲炎、非感染性腱周囲炎、椎間板ヘルニアの (根性坐骨神経痛、神経根炎) 、脊髄浮腫、髄膜白血病、結核性髄膜炎、脊髄炎、脳炎、脳脊髄炎、一次性脳炎の頭蓋内圧亢進症状、視束脊髄炎、重症筋無力症、多発性硬化症、末梢神経炎、ギランバレー症候群、菌状息肉症、細網肉腫症、皮膚細網症、ホジキン病、リンパ肉腫症、悪性リンパ腫、結核性胸膜炎、手術後の腹膜癒着の防止、陰茎硬結、亜急性湿疹、アトピー皮膚炎、貨幣状湿疹、急性湿疹、自家感作性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、神経皮膚炎、進行性指掌角皮症、接触皮膚炎、手指の皮膚炎、ビダール苔癬、慢性湿疹、陰部湿疹、外耳道湿疹・皮膚炎、耳介湿疹・皮膚炎、鼻前庭湿疹・皮膚炎、鼻翼周辺湿疹・皮膚炎、肛門湿疹、乳・幼・小児湿疹、湿疹・皮膚炎群、尋常性乾癬、早期ケロイド、悪性型円形脱毛症、固定蕁麻疹<重症例に限る>、小児ストロフルス<重症例に限る>、扁平苔癬<重症例に限る>、蕁麻疹様苔癬<重症例に限る>、痒疹群<重症例に限る>、ケロイドの防止、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、卵管整形術後の癒着の防止、潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、 (視神経、内眼、眼窩、眼筋) の炎症性疾患の対症療法、 (眼窩炎性偽腫瘍、眼窩漏斗尖端部症候群、視神経炎、網膜血管炎、網脈絡膜炎、ブドウ膜炎、眼筋麻痺) の対症療法、 (外眼部、前眼部) の炎症性疾患の対症療法、 (角膜炎、眼瞼炎、強膜炎、結膜炎、虹彩毛様体炎) の対症療法、眼科領域の術後炎症、 (視神経、内眼、眼窩、眼筋) の炎症性疾患の対症療法、 (眼窩炎性偽腫瘍、眼窩漏斗尖端部症候群、視神経炎、網膜血管炎、網脈絡膜炎、ブドウ膜炎、眼筋麻痺) の対症療法、 (外眼部、前眼部) の炎症性疾患の対症療法、 (角膜炎、眼瞼炎、強膜炎、結膜炎、虹彩毛様体炎) の対症療法、 (視神経、内眼、眼窩、眼筋) の炎症性疾患の対症療法、 (眼窩炎性偽腫瘍、眼窩漏斗尖端部症候群、視神経炎、網膜血管炎、網脈絡膜炎、ブドウ膜炎、眼筋麻痺) の対症療法、眼科領域の術後炎症、気管支喘息、小児喘息性気管支炎、喘息性気管支炎、肺線維症、びまん性間質性肺炎、放射線肺臓炎、侵襲後肺水腫、アレルギー性鼻炎、花粉症、血管運動<神経>性鼻炎、喉頭炎、枯草熱、進行性壊疽性鼻炎、副鼻腔炎、喉頭ポリープ、喉頭結節、腐蝕性食道炎、喉頭浮腫、食道拡張術後、食道の炎症、直達鏡使用後、鼻茸、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、アレルギー性鼻炎、花粉症、血管運動<神経>性鼻炎、枯草熱、進行性壊疽性鼻炎、副鼻腔炎、鼻茸、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、進行性壊疽性鼻炎、副鼻腔炎、鼻茸、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、アレルギー性鼻炎、花粉症、血管運動<神経>性鼻炎、枯草熱、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、副鼻腔炎、鼻茸、喉頭炎、進行性壊疽性鼻炎、喉頭ポリープ、喉頭結節、喉頭浮腫、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、急性中耳炎、耳管狭窄症、慢性中耳炎、滲出性中耳炎、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法、耳管狭窄症、滲出性中耳炎、腐蝕性食道炎、食道拡張術後、食道の炎症、直達鏡使用後、耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法

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デキサメタゾンリン酸エステルナトリウムは、1960 年に米国メルク社研究所で開発された水溶

1.本剤成分又は含有成分で過敏症の既往歴、感染症のある関節腔内、感染症のある滑液嚢内、感染症のある腱周囲、感染症のある腱鞘内、動揺関節の関節腔内、デスモプレシン酢酸塩水和物投与中<男性における夜間多尿による夜間頻尿>、アスナプレビル投与中、ダクラタスビル塩酸塩投与中、リルピビリン塩酸塩投与中、RPV・TAF・FTC投与中、ドルテグラビルナトリウム・リルピビリン塩酸塩投与中

【A】デカドロン錠 (デキサメタゾン) のバイオアベイラビリティーは78%であることから、理論上はデカドロン錠 : デキサート注射液 = 1 : 0.78 と考えられる。


デカドロン注射液 1.65mg:0.5mL 中にデキサメタゾンとして 1.65mg

8) Jantunen IT, Muhonen TT, Kataja VV, et al. 5-HT3 receptor antagonists in the prophylaxis of acute vomiting induced by moderately emetogenic chemotherapy--a randomised study. Eur J Cancer. 1993; 29A: 1669-72.

(デキサメタゾンリン酸エステルナトリウムとして 2.2mg)を含有

10) Fauser AA, Duclos B, Chemaissani A, et al. Therapeutic equivalence of single oral doses of dolasetron mesilate and multiple doses of ondansetron for the prevention of emesis after moderately emetogenic chemotherapy. European Dolasetron Comparative Study Group. Eur J Cancer. 1996; 32A: 1523-9.

デキサート(富士製薬工業); デキサメゾサゾンエリキシル(日新製薬 ..

薬剤の催吐性リスク分類は単剤での評価が基本であるが,同一薬剤であっても投与量,投与法によって異なり,さらに近年ではいずれの悪性腫瘍においても多剤併用療法が主流となっているため,催吐性リスクが過小評価とならないよう細心の注意を払うべきである。この点に関して,アントラサイクリンとシクロホスファミドの併用療法について,それぞれ単剤(シクロホスファミド≦1,500 mg/m2)では中等度リスクに分類されるが,NCCN ガイドライン2017 では高度リスク群として明記され,MASCC/ESMO ガイドライン2016 およびASCO ガイドライン2017 においても嘔吐頻度が高いことが示されている〔→参照〕。さらに,抗がん薬を複数日にわたって施行するレジメンの場合,薬剤の投与順序に応じて急性嘔吐と遅発性嘔吐が重複する場合もあり,より綿密な治療計画が望まれる。その一例としてリンパ腫におけるESHAP 療法では,1 日目から4 日目は中等度リスクとして対処し,高用量シタラビンが投与される5 日目以降は高度リスクとして対処する。

デキサート注射液1.65mg; デキサート注射液3.3mg; デキサート注射液6.6mg

デキサメタゾン3.3~6.6 mg 静注(4~8 mg 経口)単剤投与か,状況に応じてプロクロルペラジンもしくはメトクロプラミドも使用する。さらにロラゼパムやH2受容体拮抗薬あるいはプロトンポンプ阻害薬の併用も検討される(→参照)。

デキサート注射液1.65mg デキサート注射液3.3mg デキサート注射液6.6mg

なおホスアプレピタントの海外第III相ランダム化比較試験として,中等度リスクの制吐薬治療における5-HT3 受容体拮抗薬とデキサメタゾン併用に対するホスアプレピタントの上乗せ効果が報告されている

デキサメタゾンエリキシル0.01%「日新」; デキサメタゾン; 0.01%1mL

基本的に5-HT3受容体拮抗薬とデキサメタゾン6.6~9.9 mg を静注(8~12 mg を経口)の2 剤併用とするが,一部の抗がん薬(カルボプラチン,イホスファミド,イリノテカン,メトトレキサート等)を投与する場合にはアプレピタント125 mg 経口投与もしくはホスアプレピタント150 mg 静脈内投与の併用が推奨され,その際にはデキサメタゾンを減量(静注: 3.3~4.95 mg,経口: 4~6 mg)する(→参照)。また,わが国では400 例を超えるオキサリプラチン投与患者に対する第III相ランダム化比較試験が行われ,5-HT3受容体拮抗薬とデキサメタゾン併用下において,アプレピタント/ホスアプレピタント群がコントロール群より全治療期間,特に遅発期の悪心・嘔吐の制御に優れることが示された

デキサメタゾン(デカドロン、デキサート)やベタメタゾン(リンデロン)が推奨される。 ..

ランダム化比較試験やプールドアナリシスの結果では,デキサメタゾン4~8 mg 経口投与(2~3 日目)とNK1受容体拮抗薬であるアプレピタント80 mg 経口投与(2~3 日目)の併用がデキサメタゾン単独より有用であった。この2 剤併用は,5-HT3受容体拮抗薬とデキサメタゾンの併用に比べても有意に遅発性嘔吐を抑制しており(21% vs.36%,p<0.001),ASCO ガイドライン2017,MASCC/ESMO ガイドライン2016 で推奨されている。

*8: デキサメタゾンの血中濃度はアプレピタントCP併用時に相互作用で2倍に上昇 ..

NCCN ガイドライン 2015 では,アプレピタントの代わりに多受容体作用抗精神病薬(MARTA)であるオランザピンをパロノセトロンとデキサメタゾンと3 剤併用で用いるオプションが示された。さらに同2017では,新たにアプレピタント(またはホスアプレピタント),パロノセトロン,デキサメタゾンの3剤併用にオランザピンを加えるレジメンも提示された。これらは,シスプラチンとAC療法を含む高度リスク抗がん薬投与に際し,オランザピンが,パロノセトロンとデキサメタゾン併用下においてアプレピタントと同等であることが示された第Ⅲ相ランダム化比較試験や,アプレピタント(またはホスアプレピタント),パロノセトロン,デキサメタゾンの3剤併用にオランザピンを加える有用性が示された第III相ランダム化比較試験の結果を受けている。ASCO ガイドライン2017 でもオランザピンを加えた4剤併用が推奨療法として追加された。オランザピンはわが国でも複数の臨床試験が行われた。オランザピンは公知申請により2017 年6 月から,他の制吐薬との併用において成人では5㎎ を1 日1 回経口投与(患者状態により最大1日10㎎ まで増量可能),最大6 日間を目安として先発品と一部の後発品で保険下にて使用が可能となった。本邦における推奨用量,使用方法については未だ検証段階であるため,適切な患者に慎重に投与することが望まれる。慎重投与すべき患者としては,糖尿病患者ならびに高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者であり,使用に際しては副作用の傾眠や血糖上昇に十分注意する。高齢者への投与も慎重に行うべきである。作用点が重複するドパミンD2 受容体拮抗薬ドンペリドン,メトクロプラミド,ハロペリドール,リスペリドンなどとの併用は勧められず,また,睡眠薬との併用には注意を要する。投与量に関してはランダム化第Ⅱ 相試験ではあるが,高度リスク抗がん薬投与に対し3剤併用に加えたオランザピン5 ㎎ と10 ㎎では遅発期の悪心・嘔吐の制御において同等であったとの報告もある

[PDF] デキサメタゾン COVID-19 小児患者に対する治療薬としての位置付け

NK1受容体拮抗薬であるアプレピタント125 mg 経口投与もしくはホスアプレピタント150 mg 静脈内投与と5-HT3受容体拮抗薬およびデキサメタゾン9.9 mg 静注(12 mg 経口)の3 剤併用が推奨される。第1 世代の5-HT3受容体拮抗薬とデキサメタゾンの2 剤併用に比べ,アプレピタントを加えた3 剤を併用することで制吐作用の著しい改善が示されている。第1 世代の5-HT3受容体拮抗薬(→ 参照)は,単剤間の直接比較およびデキサメタゾン併用下での比較において,薬剤間またその投与経路によって効果に大きな差はなく,用量や投与回数の影響を受けないことから,抗がん薬投与開始前に必要量を単回投与とする。第2 世代5-HT3受容体拮抗薬のパロノセトロンは,単剤間の直接比較およびデキサメタゾン併用下での比較において,急性嘔吐の予防効果は他薬剤と同等であるが,遅発性嘔吐の予防において優れている(→ 参照)。デキサメタゾンの用量(→ 参照)については,第1 世代の5-HT3受容体拮抗薬との2 剤併用では13.2~16.5 mg を静注(16~20 mg を経口)とされてきたが,アプレピタントとの併用では,アプレピタントがCYP3A4 を阻害することによりデキサメタゾンの濃度-時間曲線下面積(area under the concentration-time curve; AUC)が増加するため,3 剤併用では9.9 mg 静注(12 mg 経口)に減量する。ただし,副腎皮質ステロイドが抗がん薬として投与されるCHOP 療法などではレジメン内のステロイドは減量してはならない。アプレピタントの投与期間は3 日間が推奨される。ホスアプレピタントはアプレピタントの水溶性を向上させたリン酸化プロドラッグであり,静脈内投与後に体内の脱リン酸化酵素によって速やかに活性本体であるアプレピタントに変換される。ホスアプレピタントはオンダンセトロン,デキサメタゾンとの3 剤併用でアプレピタントとの同等性が示されており,5-HT3受容体拮抗薬とデキサメタゾン併用下での抗がん薬投与30 分前,150 mg の単回使用が推奨される。ただし,副作用として注射部位痛/発赤/血栓性静脈炎の頻度が高いことに留意すべきである。

副腎皮質ホルモン製剤(デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液)

抗がん薬投与後,24 時間以内に出現する急性嘔吐は,抗がん薬の治療アドヒアランスを妨げる最も大きな要因の一つであり,その予防制吐効果の成否は遅発性嘔吐の治療効果にも影響を及ぼす。したがって,特に催吐性リスクが高度および中等度の抗がん薬投与に際しては,急性嘔吐を未然に防ぎ,さらに遅発性嘔吐の治療反応性を良好に保つためにも,積極的な制吐薬の投与を行う必要がある。以下に急性嘔吐の予防を目的として,抗がん薬投与前に行うべき対処を催吐性リスク別に概説する。