シアリスの10mgと20mgでは、効果の持続時間に違いがあります。
健常成人20名にシルデナフィル25，50，100及び150mg(注を単回経口投与した時のCはそれぞれ105，192，425及び674ng/mLであった。AUCはそれぞれ231，504，1148及び1977ng・hr/mLであり、投与量に比例して増加した。血漿中のシルデナフィルは終末相における消失半減期（T）3.23～3.31時間で速やかに消失した。
バイアグラの効果の持続時間は、服用してからおよそ3～6時間です。
T：最高血漿中濃度到達時間
C：最高血漿中濃度
AUC：0時間から最終定量可能時間までの血漿中濃度－時間曲線下面積
AUC：0時間から無限大時間までの血漿中濃度－時間曲線下面積
T：消失半減期（血漿中濃度半減期）
バイアグラ、レビトラに続いて、世界第3のED治療薬として開発された「シアリス」。効果の持続時間が長く、また食事の影響を最も受けにくいED治療薬としてシェアを広げています。 開発されてから歴史が浅い薬ということで日本での知名度はまだまだ高くありませんが、ED治療薬としての効果の高さから、現在世界中で使用者が増加傾向です。 今回は、シアリスとはどのようなED治療薬か、その歴史や特徴などをひも解いていきたいと思います。 画期的な治療薬として世界中でヒットしたバイアグラですが、どのような経緯で開発されたのか、またどのような種類があるのかいったことをよく知らないという方も多いのではないでしょうか。そこで今回は、バイアグラとはどのような薬なのか、その歴史や種類などについてご紹介します。
〒550-0014大阪市西区北堀江1-5-14 四ツ橋YMビル2階
中央値（範囲）
幾何平均値（幾何標準偏差）,n=6
T：最高血漿中濃度到達時間
C：最高血漿中濃度
AUC：0時間から最終定量可能時間までの血漿中濃度－時間曲線下面積
AUC：0時間から無限大時間までの血漿中濃度－時間曲線下面積
T：消失半減期（血漿中濃度半減期）
ここからは効果がピークに達するまでの時間や用量による違いなど、シアリス最大の特徴である持続時間について詳しく解説していきます。
シアリスの効果を十分に感じたい方はぜひ参考にしてみてください。
レビトラを服用後の最高血中濃度までの時間(T)や終末相における半減期までの時間(T)、単回経口投与後の投与量に対する変化。また、食後と空腹時にレビトラを服用した際の体内動態に及ぼす食事の影響など、詳しい内容を添付文書を参考にまとめました。
その他の注意事項
レビトラとの因果関係は明らかではないが、外国において本剤他剤を含むPDE5阻害薬投与中に、 まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（NAION）の発現が報告されている。 これらの患者の多くは、NAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していた。 外国における45歳以上の男性を対象とした報告では、ED治療薬の服用から、消失半減期の5倍内の期間において、NAIONの発生頻度が2倍になるとされている。 レビトラとの因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。 レビトラとの因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。 これらの患者では、耳鳴りやめまいを伴うことがある。
レビトラには性行為感染症を防ぐ効果はありません。
〒550-0014大阪市西区北堀江1-5-14 四ツ橋YMビル2階
日本人健康成人男子18例に、バルデナフィル(レビトラ)10mg、20mg及び40mg を空腹時単回経口投与した場合、血漿中バルデナフィル(未変化体)濃度はに達し、以後となり(消失半減期)で速やかに消失した。バルデナフィル(未変化体)のAUC及びCmaxは、以下のグラフの通り用量比にほぼ応じて増加した。
AUC：血漿中濃度－時間曲線下面積(体内への薬物総吸収量の指標)
C：最高血漿中濃度
T：最高血漿中濃度到達時間
T：消失半減期（血漿中濃度半減期）
シアリスの持続時間について｜効果持続中のポイントと注意点も解説
DクリニックのED治療に用いる薬剤にはそれぞれ特性があり、患者様にとって、適した薬を選定することが大切です。
また、ED治療薬には最適な服用方法やタイミングがあり、それは薬の種類によっても異なります。
そのため、患者様個々の状況に最適な治療薬を提案できるのも当院の強みです。まずは、一度ご相談にいらしてください。
消失半減期は約14～15時間であった。 注1）承認最大用量は20mgである。 ..
シアリスは性的興奮に伴って陰茎の血管を弛緩させ、血流を増加させる身体の自然なプロセスを強化します。この作用により、PDE5という酵素の活動を阻害し、勃起を容易にし、持続させます。
消失半減期は約14~15時間であった。 ≪健康成人にタダラフィル5mg、 10mg、 20mg 40mgを単回投与したときの
併用禁忌がなく、内服薬と併用して治療を受けることもできます。Wクリニックメンズでは、シアリス、レトビラジェネリック、バイアグラの3種類のED内服薬を用意しており、治療を併用して早く効果を感じたいという方に最適です。Wクリニックメンズで取り揃えているED内服薬の特徴は以下のとおりです。
シアリスは他のPDE5阻害薬と比較して体内での半減期が長いため、効果が長時間持続します。
重要な点として、シアリスは媚薬ではなく、単に勃起の生理学的プロセスをサポートするものです。性的刺激がなければ勃起は起こりません。また、最大36時間の長時間効果があり、他のED治療薬と比較して性行為の計画を容易にし、自発的な性生活をサポートします。
ED治療薬院内処方 | 福岡中央区赤坂 | バイアグラ，レビトラ，シアリス
ザイデナと同様にシアリス・ステンドラも副作用と食事の影響が少ないED治療薬です。（※レビトラの場合は、700kcal以内・脂質が23ｇ以下の制限内であれば、食事の影響を受けにくいとされています。）
しかし、食べる量や内容によっては希望する効果が得られない場合があります。
そのため、どのED治療薬も基本的に空腹時の服用を推奨しています。
レビトラが最も早く最高血中濃度に達する、つまり効果発現が最も早く、逆にシアリス ..
シアリスは2003年に、アメリカの製薬会社イーライリリー社が製造を開始した世界で3番目のED治療薬です。 世界最初のED治療薬であるバイアグラは服用から効果が出るまで1時間ほど必要で、持続時間は4、5時間。次いで製造されたレビトラは、バイアグラよりも効果が出るまでの時間が短縮され、効果の持続時間はバイアグラより多少長くなりましたが、それほど劇的な改善ではありませんでした。また、バイアグラは食事の影響を受けやすく、脂肪分の多い食事の直後に服用すると効果が出にくいという欠点があります（レビトラも改善はされたものの、効果が出にくくなることがあります）。 シアリスはそのような既存のED治療薬の欠点を大きく補うものとして開発されました。食事の影響を受けず、効果の持続時間は最大で36時間。アメリカやヨーロッパでは「ウィークエンドピル」と呼ばれており、ヨーロッパの数国ではバイアグラよりもシェア率が高いほどの人気を集めています。 日本では2007年に認可されて以来、知名度はまだまだ低いものの、そのシェア率をじょじょに高めていっています。 シルデナフィルもファイザー社が製造したものですが、もともとはED治療のためではなく、狭心症発作の治療薬として開発されたものでした。90年代前半に狭心症発作の治療薬としてシルデナフィルを開発し、被験者に処方して経過について観察していたのですが、シルデナフィルは狭心症治療には効果がないということが明らかになりました。そこでファイザー社はシルデナフィルを回収しようとするのですが、被験者の中に返却をしたがらない人が何人かいました。理由を訊いてみると、シルデナフィルを服用してから、勃起不全の症状が緩和されたというのです。 シルデナフィルに勃起不全緩和の効果があることを偶然知ったファイザー社は、改良を加えたうえで、シルデナフィルをバイアグラという名称で販売するようになりました。 世界的にヒットしたED治療薬は、偶然その効果が発見された薬だったのです。 画期的な治療薬として世界中でヒットしたバイアグラですが、どのような経緯で開発されたのか、またどのような種類があるのかいったことをよく知らないという方も多いのではないでしょうか。そこで今回は、バイアグラとはどのような薬なのか、その歴史や種類などについてご紹介します。
半減期（T1/2）の5倍の期間内（タダラフィルの場合約4日以内に相当）は、NAION ..
添付文書によれば、用量ごとのTmax（効果がピークに達するまでの時間）は以下になります。
（T1/2）の 5 倍の期間内（タダラフィルの場合約 4 日以内に相当）
外国の臨床試験及び市販後、シアリスの投与により発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson 症候群等の過敏症がごくまれに報告されています。このような症状が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
尚、日本国内での臨床試験では報告はされていませんが外国で報告があることから上記の重大な副作用発症リスクを引き起こす可能性があるのでご留意ください。
例えば薬の効果が半減する「消失半減期」を比較すると、レビトラは約3～4時間、シアリスは約14～15時間と大きな違いがあります。 服部院長
タダラフィル錠「サワイ」、タダラフィルOD錠「トーワ」が国内で販売されているのは厚労省の定める「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に準じた試験を行い生物学的同等性が確認され厚労省にも認められています。
これは、最高血中濃度到達時間、最高血中濃度、代謝時間、血中濃度−時間曲線下面積などがシアリス錠とほぼ同等ということなのででもあるのです。
ジェネリックだったら効かないのでは？と不安の方もいらっしゃいますが安心してお試し下さい。
以下は、タダラフィルOD錠20mg「トーワ」の生物学的同等性に関する資料です。「標準製剤」というのが先発品であるシアリス錠のことです。
血漿中濃度の消失半減期は約14〜15時間であった。タダラフィル20mg注1）又は40mg ..
健康成人男子43例に，バルデナフィルを１日１回14日間（40mg）、１日１回（20，40mg）又は隔日１回（40mg） 31日間反復経口投与した場合、血漿中バルデナフィル(未変化体)濃度推移は、いずれの投与量、投与方法及び投与期間においても初回投与後とほぼ同様であった。また、バルデナフィル(未変化体)の薬物動態学的パラメータにも大きな変動はみられず、反復投与による蓄積性は認められなかった。
半減期※「シアリスの添付文書 | 日本新薬株式会社」から引用しています
平均値±標準偏差（n=24）
T：最高血漿中濃度到達時間
C：最高血漿中濃度
AUC：0時間から72時間までの血漿中濃度－時間曲線下面積
T：消失半減期（血漿中濃度半減期）
代謝機能低下により血中濃度が上昇したり半減期が延長したりするということです。
外国においてシアリスを含むPDE5阻害剤投与中に非動脈炎性前部虚血性視神経症（NAION）の発現が報告されています。NAION（non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy: 非動脈炎性前部虚血性視神経症）とは、中年以上の糖尿病や心臓疾患、高血圧の患者様に多くみられる痛みも無く急に片眼の視力低下や視野欠損となる視覚障害です。
日本国内での報告は無く、外国での具体的な報告例を挙げると「高コレステロール血症でアトルバスタチンカルシウム、アスピリン、葉酸を服用している67歳の建築家が初めてシアリスを服用したその２時間後に右目に視野欠損を自覚、しかし翌日の朝には解消。その後、５回使用して５回ともシアリス服用後に視野欠損があった」というもの。
2005年の時点で米国ではPDE5阻害剤投与中の視覚障害の症例報告はバイアグラで38件、シアリスで4件あることを米食品医薬品局(FDA)が発表し、バイアグラ・レビトラ・シアリスの３剤の添付文書にNAIONのリスクが高まるため突発的な視力低下や視野欠損等を自覚した場合は服用を中止し、直ちに医師に相談するようにという注意喚起が追記されました。
しかし、報告された患者様の多くは、もともとNAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していることから未だにシアリスを含むPDE5阻害剤との因果関係ははっきりしていません。
しかし、外国においてNAIONを発症した45歳の男性を対象にした研究では「T：消失半減期」を5倍した時間内は、NIAON発症リスクが2倍となることが報告されています。シアリス20mgの場合は半減期が13.6時間なので、その5倍である68時間はリスクが高まるということです。
本剤の血しょう中濃度が上昇し，血中半減期が延長してしまう可能性があります。 ..
レビトラは優秀な勃起薬です。
しっかりとした勃起効果を有しており、しかも、副作用をバイアグラの1/2程度に低減しております。
副作用の内容は、バイアグラとほぼ同様と、お考えください。
バイアグラで副作用が出現してしまった方、ED薬を増量したいが、副作用の増加が心配な方にお勧めな薬剤です。
ただ、副作用頻度が低いとはいえ、完全にないわけではございません。やはり、実際に服用してみないことにはわかりません。
レビトラは、吸収の良さから来る即効性が特徴の一つではありますが、ED薬の副作用は、血中濃度の増加時に出現するため、 服薬1-2時間後くらいに、副作用もピークとなる可能性がございます。
しかし、このピークが過ぎれば、副作用は収まる傾向にあり、通常は、翌日には、副作用は消失していることがほとんどです。