エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン


第一世代は抗ヒスタミン作用は強い反面、眠気やめまいなどの中枢神経系の副作用と、口渇・便秘・尿閉などの抗コリン作用の副作用が問題となります。


メキタジン：最近話題のキーワード：日経メディカル Online

ビラノアを1年以上服用しています。半年前まではほとんど飲まなくても大丈夫でしたが、6月すぎてから、毎日飲まないと蕁麻疹が全身に出てしまいます。……。そのタイミングで、薬を変え
オロパタジン、フェキソフェナジンで、重篤な副作用が出てしまい、ビラノアに戻り。少しづつ効かなくなっており、飲んでいるのに蕁麻疹がちらほら出てきてしまいます。胃薬兼アレルギー薬を飲んで合わせて効果を見てますが……薬辞めたいですね

記事No1059 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-09-01 09:11:39

医療用医薬品 : メキタジン (メキタジン錠3mg「トーワ」)

第一世代の抗ヒスタミン薬は、があるので、眠気が強く、口渇、便秘が現れることがあります。第一世代と第二世代（ゼスランのみ）は緑内障や前立腺肥大に禁忌です。

記事No1057 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-08-31 12:14:56

持続性抗ヒスタミン剤; 総称名:メキタジン; 一般名:メキタジン; 販売名:メキタジン錠3mg「トーワ」; 製造会社:東和薬品.

抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。

抗ヒスタミンの強さはどのように判断すれば良いのでしょうか。よく患者さんがアレグラより強いやつタリオンだすねと先生から言われてるらしいのですが。

パタジン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、ロラタジンなど。 2．薬理作用

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。

リスク・副作用（眠気）が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。


メキタジンを配合した処方薬（メキタジン錠・ゼスラン錠・ニポラジン錠） ..

１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。

メキタジン（ゼスラン ニポラジン：フェノチアジン系）, 錠(3mg) 小児用顆粒 ..

図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。

アレグラFX 5つの強み｜アレルギー専用鼻炎薬「アレグラFX」

２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）

フェキソフェナジン塩酸塩OD錠30mg「NP」 (後発品), 22.8円／錠

・花粉症の症状を抑えたい：オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない：レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先：レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩

※アレグラ FX は、製造販売元：サノフィ株式会社、販売元：久光製薬であり、企業提出の競合企業・競

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

フェキソフェナジン製剤 · 他の同系統の薬剤に比べ、一般的に眠気の副作用が少ない

1位：d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
2位：オロパタジン塩酸塩
3位：セチリジン塩酸塩・レボセチリジン塩酸塩

メキタジン錠3mg「NIG」 | くすりのしおり : 患者向け情報

1位：フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位：ベポタスチンベシル酸塩

アレルギーの原因となる物質（ヒスタミンなど）の作用を抑えることにより、喘息症状や鼻炎症状、かゆみなどアレルギーによる症状を改善します。

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」という記載があります。
ルパフィン（ルパタジン）
ザイザル（レボセチリジン）
ジルテック（セチリジン）
アレロック（オロパタジン）

抗アレルギー薬とは？強さのランキングを一覧で掲載

よく「花粉症の薬の強さ」について聞かれることが多いですが、強さのランキングのようなものはあるのでしょうか？

用法及び用量. 6. 通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回. 60mgを1日2回経口投与する。 通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩.

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

メキタジン錠3mgは、フェキソフェナジンやザイザルなどと同じ成分ですか？耳鼻科の先生がいつもと違う薬を出されましたのでちょっと気になりました。

の3種類を併用することが多いです。抗ヒスタミン薬もより効果の強いものを使用します。