アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエー


(概要)
「クラリスロマイシン」の小児用製剤(ドライシロップ)は、水のような中性環境下では薬が簡単に放出されない、つまり苦味が現れないように設計されているが、実際に水と混ぜて苦味を感じないかどうか、酸性飲料と比較しながら検証した報告。


検体の調整方法: 濃度 20mg/mL の場合、クラリスロマイシン DS 小児用 10%「タカタ」1g を

「クラリスロマイシン」のドライシロップ(クラリスロマイシンDS)製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えておけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。今回はその薬の苦みについて説明します。
抗菌薬のクラリスロマイシンは、それ自体にマクロライド系薬剤特有の強い苦味があります。そのため、小児用のDS製剤ではこの苦味を封じ込めるために、特殊なマトリックス構造と水酸化ナトリウムを用いた製剤工夫が施されており、口腔内では苦味が現れないようになっています。そのため、通常はそのまま服用した際にも苦味を感じることはありませんが、酸性飲料に触れるとこの製剤工夫が崩壊し、強い苦味が現れることになります。このことから、クラリスロマイシンDS製剤を服用する際は酸性飲料と混合することは避けるように服薬指導を行います。その際、服用に適した飲料としては「水」を例示することが多いと思いますが、実際に中性飲料である「水」であれば服用に用いても、あるいは薬と混合しても、苦味が現れることは基本的にないことが確認されています。つまり、薬剤師によるこの服薬指導は、子どもの服薬アドヒアランス維持に非常に重要なものと言えます。一方で、服薬の際に用いる飲料を「水」にすれば、それですべての問題を避けられるかというと、そういうわけでもありません。たとえ「水」であっても、混合から3分が経過すると苦味が現れるとされています。これは、苦味を隠すためのマトリックス構造に水が浸透してくると、少しずつ薬が溶出することが主な要因と考えられます。つまり、水で薬を飲む・水に混ぜてすぐに飲むといった服薬であれば問題なくとも、前もって薬を水に混ぜておく・薬を水に混ぜてから、子どもに服薬するよう説得するといった服薬手順になっている場合は、水で飲んでいるのに苦味を感じるという事態を引き起こすことになります。そのため、水で服用するようにという服薬指導だけでは不十分で、水であっても混ぜて3分ほど経つと苦くなってしまうので、薬を混ぜるのは実際に飲む直前に行うことまで伝える必要があります。あるいは、薬を飲んだ後に薬の粒が口の中に数個残ってしまった状態で3分が経過すると、この場合も強い苦味を感じることになります。薬を飲む時というより『飲んだ後』のタイミングで苦味を感じている場合には、薬を飲んだあとにもう1杯、口をゆすぎながら飲んでもらうといった飲み方も、場合によっては効果的です。
クラリスロマイシンDS製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういう訳でもありません。今回はそんな薬の苦みについて説明しました。クラリスロマイシンDS製剤は、水であれば混ぜてすぐに苦くなることはなく、混ぜてから3分ほど経過すると苦味が現れ始めるため、水であっても混ぜるのは服薬直前に!

「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤が、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなることは有名ですが、では「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。実は、「水」で服用していても、ある条件が重なると苦味が現れることもあるからです。子どもの服薬において“薬の味”はアドヒアランスに大きく影響しますが、特にしっかりと服用する必要がある抗菌薬治療では薬剤師が手厚くフォローしたいところです。

クラリスロマイシン(CAM)の pH−溶解度プロフィル(25℃).

「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。今回はそんな薬の苦みについて説明します。

玉谷キッズクリニックの菅原です。最近、マイコプラズマ肺炎が流行していますが、治療の中心となるのが抗生剤です。しかし、マイコプラズマに対応した最もスタンダードな抗生剤であるクラリスロマイシンの系統にはあるデメリットがあります・・・。それは、とっても苦いことです

今回は抗生剤の中でも苦味が強いとされているクラリスロマイシンDSの味見を行いたいと思います。 ..

特に飲み合わせの悪い薬はありません。他の整腸剤と併用することもできます。ただしそれぞれの整腸剤を過剰に投与することは想定されていませんので、用法・用量はお守りください。

今回はお子さんに粉薬を飲ませる上で、混ぜると苦くなる薬についていくつかお話したいと思います。
その定番といえば「クラリスロマイシン」と「カルボシステイン」でしょうか?何故クラリスロマイシンとカルボシステインを混ぜると苦くなるのでしょうか?まずクラリスロマイシン原薬自体が苦く、苦みはキニーネに匹敵するほど強いと言われており、それをマスキングするため塩基性物質のコーティングを施したり、口腔内pH6.8程度では原薬が溶け出さないような工夫がされた製剤が上市されています。クラリスロマイシンとカルボシステインの併用で苦味がでるのは、カルボシステイン製剤が酸性であるため、前述のような製剤的工夫が施されていても酸性条件下で製剤加工が壊れ、原薬が溶け出してしまうためです。

上記のカルボシステインはドライシロップ(DS)や細粒に関してですが、シロップ(S)と混ぜても苦くならないことはあまり知られていません。シロップ剤はもともと、酸性のカルボシステインにpH調整剤を加えてpHを5.5~7.5にしているため苦くならないのです。ですので、カルボシステインをドライシロップ(または細粒)からシロップに変更する事も対策の一つになるでしょう。先発品と後発品では一部多少の違いはあれば大きな差までは無いようです。

上記は薬同士を混ぜて苦くなる例でしたが、次は薬と水以外で混ぜた時のお話です。先ほどのクラリスロマイシンですが、先程と同様の理由でヨーグルト、スポーツ飲料、果汁ジュース、乳酸菌飲料といったものと混ぜると苦みが増します。ゼリーでも酸味のある味では同様です。おススメはミルクココア、アイスクリーム(バニラ・チョコ)、練乳あたりです。クラリスロマイシン以外では同じマクロライド系抗生剤の「アジスロマイシン」でも似たような傾向にありますし、インフルエンザ治療薬の「タミフル(オセルタミビル)DS」は乳酸菌飲料、バニラアイス、リンゴジュースと混ぜると味が変化し飲み難くなります。以上の事は「乳幼児・小児服薬介助ハンドブック」が多数発売されており、薬局に常備しておく事をお勧めします。薬剤師の皆さんには、お子さんの服薬アドヒアランスを向上させるようなアドバイスをする事が求められます。

[PDF] 81103-11-9 物質名: クラリスロマイシン 化審法官報公示整理番号

一番大切なことは、お子様自身が薬の必要性を理解することだと思います。お子様にも「○○ちゃんの体は、今、病気と闘っていて、病気を治すお薬だから飲もうね」と話してあげてください。その上で少しでもお薬を上手に飲めるようにお話させていただきます。

小児科や皮膚科でよく処方されるマクロライド系の抗生物質(クラリスロマイシンやアジスロマイシン)は薬自体がとても苦く、いちご味やパインオレンジ味にコーティングされていますが、それでも苦みが残る、飲み辛い薬です。

治療を始めるかどうかは、病状や年齢、本人の希望などを判断材料に、患者と医師が話し合って決めます。いったん治療を始めると長期に及ぶので、治療の負担と「生活の質」のバランスを考える必要があるためです。症状的には①肺に空洞(組織の一部が崩れて穴があいた状態)がある、②血痰や喀血がある、③病変の範囲が広い――などが治療開始の目安になります。自覚症状がほとんどない人や、75歳以上の高齢者は経過観察でもよいとされています。
治療の基本は、です。通常はクラリスロマイシン(またはアジスロマイシン)、エタンブトール、リファンピシンの3種類を定期的に服用します。飲み忘れたりして服用が不規則になると、菌が耐性化し、治療が非常に難しくなってしまうことがあるため、欠かさず飲み続けることがとても大事です。
副作用には食欲低下、倦怠感、発疹、口内炎、味覚障害、下痢などがあり、症状が強く出た場合にはいったん治療を中断し、薬の変更や、少しずつ用量を増やすといった調節をします。エタンブトールでは、まれに視神経障害が起こり、視力が低下する恐れがあります。薬物治療中は定期的に眼科の診察を受けるようにしましょう。
治療効果が不十分な場合には、やによって別の抗生物質を追加します。昨年承認された吸入薬(一般名アミカシン)は、専用の機器を使って1日1回自宅で吸入するものです。アミカシンは従来、医療機関で点滴投与していましたが、自宅でも使えるようになったのは患者さんにとってメリットといえます。
薬物治療の終了時期は、痰に菌がいなくなってから約1年、あるいは治療開始後1年半~2年が目安とされます。菌が消えない、あるいは画像検査で悪化が認められるときは、さらに年単位で延長されます。
病変が片方の肺に限られ、喀血を繰り返したり、再発する恐れが強いと判断されたケースでは、という選択肢もあります。専門的な技量を要するので、経験豊富な医師に執刀してもらうことが重要です。


○クラリスロマイシン、アモキシシリン水和物及びオメプラゾール併用の場合

「粉薬は水に溶かして飲めているのですね。今回は、抗生物質と痰をだしやすくするお薬が出ています。朝と夕は両方飲むことになるのですが、これらのお薬は、混ぜると、とても苦くなってしまうので、混ぜないようにしてくださいね。混ぜて強い苦味が出ると、お子さんがとても飲みづらくなってしまうので、別々の水に溶かし、少し間をあけて飲ませるようにしてください。もしくは白湯などで一度口をゆすいでから飲ませてあげるようにしてください。あと、この抗生物質は、水以外のオレンジやりんごなどの酸味のあるジュースに溶かすと苦くなるので、それも注意してくださいね」