DIクイズ1：（A）アレグラがディレグラに変更された患者：日経DI


＜１日２回服用＞
●アレグラ60㎎（フェキソフェナジン）
●ディレグラ配合錠（フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン） 鼻閉に効果あり ただし、１回２錠１日4錠


[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合錠

『ディレグラ』は、『アレグラ』に「鼻づまりの薬」を配合した薬です。

ただし、『ディレグラ』はここぞという時の切り札、一時的な鼻づまりの解消のために2週間程度だけピンポイントで使う薬で、長く使い続けるものではありません。

【A】ディレグラ配合錠を食後投与すると錠剤が大きいため溶出が遅れるために、バイオアベイラビリティが低下し、フェキソフェナジンの効果が減弱する可能性あります。

日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg及び塩酸プソイドエフェドリン60mg（1錠中）

抗ヒスタミン作用のあるフェキソフェナジンと、血管収縮作用のある塩酸プソイドエフェドリンがさらに鼻の粘膜にある血管を収縮させることで、くしゃみ、鼻水のほか、鼻づまりの解消も期待できるアレルギー性鼻炎に対応した内服薬です。

『ディレグラ（一般名：フェキソフェナジン + プソイドエフェドリン）』とは、どちらもアレルギーに使う抗ヒスタミン薬です。

推奨 1 日量のフェキソフェナジン塩酸塩／塩酸プソイドエフェドリン配合剤を投与した患者に

ディレグラ配合錠は食後に投与したときのバイオアベイラビリティが空腹時より低下した。
食後投与の場合、ディレグラ配合錠の成分であるフェキソフェナジンがそれぞれ、Cmax53.09%、AUC56.34%まで減少。要因は十分に解明されていない。フェキソフェナジン単剤に比べて錠剤の崩壊に対する液体量が多くなる。食後投与すると薬剤が食物のために、液体への接触が少なくなり、崩壊が遅くなり、溶出が遅れる可能性がある。なお、フェキソフェナジン単剤では食事の影響はなかったことから、フェキソフェナジンは食事の影響を直接及ぼさない。
(参考 : ディレグラ配合錠 審査報告書・インタビューフォーム)

同じくフェキソフェナジン塩酸塩が配合された医薬品である「アレグラ®錠」では、アレルギー性鼻炎に加えて蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）にともなうそう痒の適応を有しているため、ディレグラ®配合錠と適応疾患が異なるので注意が必要です。

アレルギー薬であるフェキソフェナジン塩酸塩と交感神経 α 受容体作動薬である塩酸プソイドエフェドリ

【禁忌】
1.本剤の成分及び塩酸エフェドリンと化学構造が類似する化合物（エフェドリン塩酸塩又はメテルエフェドリン塩酸塩を含有する製剤）に対し過敏症の既往歴のある患者
2.モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害斉」を投与中又は投与中止後14日以内の患者（併用により、急激に血圧が上昇するおそれがある）
3.重症の高血圧の患者（症状が悪化するおそれがある）
4.重症の冠動脈疾患の息者（症状が悪化するおそれがある）
5.狭隅角緑内障の患者（症状が悪化するおそれがある）
6.尿閉のある患者（症状が悪化するおそれがある）
7.交感神経刺激薬による不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の既往歴のある患者（塩酸プソイドエフェドリンの交感神経刺激作用が強くあらわれるおそれがある）

フェキソフェナジン塩酸塩はOTC薬としてもよく耳にするアレグラ錠の有効成分ですね。
一方で塩酸プソイドエフェドリンはα受容体刺激薬です。
鼻粘膜の血管平滑筋を収縮させ、血流を減少させることにより、鼻粘膜の充血や腫脹を軽減させ、鼻閉改善効果を示します。


「フェキソフェナジン」と「プソイドエフェドリン」の配合剤である『ディレグラ配合錠』は、用法が空腹時投与に設定されている。

ただし、ディレグラ®配合錠の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合にはすみやかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮することが添付文書においても明記されています。禁忌なども多いため、漫然と長期にわたり使用することは避け、専門家の指導のもと慎重な使用が求められています。

ディレグラ配合錠/フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合剤錠の効果効能・副作用・禁忌など、薬剤基本情報を掲載しています。

一方、OTCの鼻炎薬にも1日量がディレグラ配合錠への配合量の半分ながら、塩酸プソイドエフェドリンを含むものが多く存在します。

ディレグラ配合錠は、第 2 世代抗ヒスタミン薬であるフェキソフェナジン塩酸塩（商

通常、成人及び12歳以上の小児には1回2錠（フェキソフェナジン塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg）を１日２回、朝及び夕の空腹時に経口にて服用します。低出生体重児、新生児、乳児、幼児または12歳未満の小児に対する使用経験はなく、有効性及び安全性は確立していません。

（フェキソフェナジン塩酸塩）イタリア、（塩酸プソイドエフェドリン）日本

（用法及び用量に関連する使用上の注意）
塩酸プソイドエフェドリンは主として腎臓を経て尿中に排泄されるので、腎機能障害のある息者では適宜減量すること。（排泄が遅延し、作用が強くあらわれるおそれがある。）

6, 規 格, 1錠中「フェキソフェナジン塩酸塩」30mg及び「塩酸プソイドエフェドリン」60mg含有

抗ヒスタミン薬の弱点である鼻閉に対しても効果を発揮するように開発されたのがディレグラです。アレグラの成分に塩酸プソイドエフェドリンを加えたことで、鼻の血管を収縮して鼻閉を取り除きます。

ディレグラは抗ヒスタミン薬のフェキソフェナジンと交感神経刺激薬の ..

食事の影響により、フェキソフェナジンのAUCは70%近く低下することが知られているため、空腹時の服用が求められています。また、塩酸プソイドエフェドリンは主として腎臓を経て尿中に排泄されるため、腎機能障害のある患者さまは適宜減量することが必要です。

[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩/塩酸プソイドエフェドリン配合錠

個人的には薬のせいではなく、たまたま急性的に蕁麻疹か何かになっているものと思っています。かゆみが一時的かどうかは何とも言えません。
4－5にちのんでおしまいで大丈夫なケースもあれば再発するケースもあります。
ここからは、ディレグラのように配合されている薬ではなく、アレグラ単体を服用するかどうかですね。やめるとかゆみが再発するのであれば慢性蕁麻疹として、長期で飲まないとかもしれません。

ディレグラ配合錠の概要 ; フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合剤錠

ここでは、アレグラとディレグラを効果や副作用、価格など比較していきたいと思います。

19日開催の薬食審薬事分科会で、フェキソフェナジン塩酸塩と塩酸プソイドエフェドリンの合剤のディレグラ配合錠の添付文書案が示されています。

成人及び12歳以上の小児には1回2錠(フェキソフェナジン塩酸塩60mg/塩酸プソイドエフェドリン120mg)を1日2回、朝及び夕の空腹時に経口投与します。

医薬品区分: 内服 ; 医薬品種別: 先発 ; 薬価: 30.7円 ; 成分: フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン.

日本人健康成人男子にディレグラ配合錠2錠を単回経口投与したとき、絶食時に対する食後投与時の血漿中プソイドエフェドリンのCmax及びAUC0−72の幾何平均比の90％両側信頼区間はそれぞれ0.96〜1.10及び0.90〜1.00であったのに対し、血漿中フェキソフェナジンではそれぞれ0.29〜0.43及び0.33〜0.43であった。

あとは、鼻づまりの症状が強い場合は、アレグラと血管収縮薬が配合された「ディレグラ」を使うこともあります。 ② 第1世代抗ヒスタミン薬

しかし全ての人にアレグラよりディレグラの方が良いというわけではありません。ディレグラが処方されるのは、アレグラでも効かないような中等症以上の患者さんになります。新しいからといって、アレグラでコントロールできているのにあえてディレグラに切り替える必要はありません。

ディレグラ配合錠のフェキソフェナジン塩酸塩 に対する優越性あり。 →花粉症状の ..

変化量が大きいほど効果があるということです。つまり鼻閉に関していえば、アレグラの-0.14に対して、ディレグラは-0.31とアレグラの倍近くの効果を示したことになります。

【Q】アレグラ錠と異なり、ディレグラ配合錠が食前投与の理由は？


しかし、『ディレグラ』に含まれる「プソイドエフェドリン」はを起こす恐れがあります。
『ディレグラ』の添付文書にも、原則2週間程度の使用に留めること、また鼻づまりがある程度解消された時点で『アレグラ』など「抗ヒスタミン薬」単独のものに切り替えることなどが、注意喚起されています2)。

【Q】アレグラ錠と異なり、ディレグラ配合錠が食前投与の理由は？ ..

【質問】ノイトロジンの用法用量についてご教示ください。 先天性・特発性好中球減少症の適応は、皮下投与又は静脈内投与のどちらの場合でも2μg/kg1日1回と用量設定が同じですが、他の適応では皮下と静注で体重あ...

有効成分「フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合剤錠」のLTLファーマ（医療用） · ディレグラ配合錠 · 劇薬; 室温

ディレグラは抗アレルギー薬のに、鼻づまりを改善する塩酸プソイドエフェドリンを配合したものになります。