デュタステリド製剤は 5α還元酵素 1 型/2 型阻害薬、男性型脱毛症治療薬であり、本邦では 2016


デュタステリドカプセル0.5mgAV「トーワ」は、淡紅色不透明の楕円形の軟カプセル剤である。


デュタステリドは、1994 年よりグラクソ・スミスクライン株式会社による臨床開発が開始され、

デュタステリドの科学的な情報は以下の通りです。
・化学名：N-[2,5-Bis（trifluoromethyl）phenyl]-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
・分子量：528.53
・分子式：C27H30F6N2O2
・性状：白色、または微黄色の粉末（ザガーロカプセルは淡いオレンジまたは淡いピンク）
・融点242～252℃
・分配係数（log P）：4.9.5mg」として製造販売承認を取得しました。

ザガーロの成分及び、他の5α還元酵素阻害薬に対し、過敏症の既往歴のある方、女性、小児、重度の肝機能障害のある方の使用は禁忌となります。
特に妊娠中、授乳中の女性に投与した場合、男性胎児、男児の生殖器発育に悪影響を及ぼす可能性があるため、注意が必要です。ラットの胚・胎児発生に関する試験（妊娠5～17日傾向投与）では、母動物の体重増加量の低値が2.5mg/kg/日以上投与した群で、妊娠期間の延長が認められ、次世代では雄胎児の雌性化（肛門生殖結節間距離の短縮、乳頭発達、尿道下裂または包皮腺拡張）が認められています。ウサギを対象とした試験においても、同様の傾向が見られ、妊娠中の女性の身体及び、胎児に影響を与える可能性が高いといえます。また、ザガーロの有効成分であるデュタステリドは経皮吸収されるため、女性はカプセルから漏れた薬剤に直接触れることも避ける必要があります。
小児の使用に関しては、この年齢集団における有効性、安全性が共に確認されていないことから、投与することはできません。女性と同様に、カプセルから漏れた薬剤に直接触れることも避ける必要があることから、保管場所などにも注意が必要です。
ザガーロは主に肝臓で代謝されることから、肝機能障害のある方に投与した場合、血中濃度が上昇する恐れがあります。そのため、重度の肝機能障害を患っている方は使用できません。重度ではないとしても肝臓機能に問題を抱えている場合、医師に深刻した上で、慎重に検討する必要があります。
禁忌にあたらない方の場合も、必ず容量を守って服用する必要があります。ザガーロは0.1mg、0.5mgともに1日1回の経口投与です。過剰な服用は副作用などのリスクを高め、健康被害を引き起こす可能性がありますので注意してください。
その他の注意点としては、前立腺特異抗原（PSA）に影響を与えることから、前立腺がんの検査を受ける際には、検査担当医師にザガーロを服用していることを伝える必要があります。（参照※1※2）

薬品インタビューフォーム（以下、IFと略す）が誕生した。 ..

上記の通り、ザガーロはAGAによる薄毛に対して高い効果を期待することのできる治療薬です。しかし、多くの方が使用するにあたって、体への悪影響に不安を抱いているでしょう。まず、数値で考えるとザガーロを服用することによってDHT値は下がります。DHTが薄毛症状の悪化に関与していることからDHT値の低下は薄毛の改善においてポジティブな効果であると考えられるでしょう。
この他には5αリダクターゼの働きが阻害されることによって、勃起不全（ED）やリビドー減退（性欲減退）、精液量減少といった性機能障害といった副作用が引き起こされるケースも報告されています。これは5αリダクターゼは頭部以外にも前立腺や陰茎にも存在しており、勃起などの性機能に関わる働きをしているためです。国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験（2010～2012）によると、ザガーロの服用による副作用の発現率は17.1％となっています。そして、その大部分が性機能障害でした。
とはいえ、試験中止に至るような重大な副作用は認められておらず、正しい容量・用法を守れば安全に使用することのできる治療薬といえるでしょう。また、性機能障害の副作用が出たとしても、ザガーロには併用禁忌薬がないことからED治療薬を使用することで対策は可能です。
上記の通り、ザガーロによって引き起こされる副作用の多くは性機能障害ですが、発現率1％未満の割合で、蕁麻疹やアレルギー反応、発疹、頭痛、抑うつ気分、乳房障害、腹部不快感などが発生したという報告もあります。また、重篤な副作用としては肝機能障害や黄疸などが引き起こされたというケースもあります。これらの発現頻度は不明で、非常に稀なケースですが、重篤な副作用についてはASTやALT、ビリルビンの上昇を伴うことから、血液検査によってチェックすることができます。専門クリニックで処方を受ければ、万が一副作用が発生した場合もすぐに相談し、対処することができます。なので、個人輸入などに頼るのではなく、専門の医師の処方の上で使用することが推奨されます。（参照※5）

女性以外でも、未成年の方やザガーロの成分や5αリダクターゼ阻害薬に対する過敏症をお持ちの方、既往歴がある方も使用できません。過去に薬を服用した際に過敏症を引き起こしたことのある方は当てはまる成分が含まれていないか十分に確認し、必ず医師に相談するようにしましょう。
また、ザガーロは肝臓で代謝されることから、重度の肝機能障害のある方も服用できません。十分に代謝されずに血中のデュタステリドの濃度が上昇しすぎてしまう恐れがあるためです。ただ、肝機能障害のある方に投与した場合の薬物動態については、現時点ではまだ明らかにはなっておらず、やはり専門の医師にしっかりと相談した上で指示に従うようにしてください。（参照※3）

デュタステリドは前立腺肥大症治療薬として開発され、本邦では2009年7月に承認されている。

すでにご紹介した通り、通常は平均して6か月～1年ほどでザガーロによる治療の効果を実感できるケースが多いとされています。しかし、一方で1年以上が経過したにもかかわらず、効き目が出ないという場合もあるのです。
いくつかの理由が考えられますが、AGA以外の理由によって、育毛や発毛が妨げられている可能性があります。生活習慣も髪に大きな影響を与えるものです。いくらAGA治療薬を使用しても、発毛や髪の成長に必要なタンパク質やミネラル、ビタミンなどが不足していては薄毛を改善することはできません。また、頭皮に合わないシャンプーなどの使用も頭皮環境を悪化させ、発毛や育毛を阻害します。この他にも、睡眠不足は成長ホルモンの生産を阻害しますし、過度なストレスは血行を悪化させ、頭皮環境の悪化を招きます。
過度の飲酒や喫煙といった習慣が薄毛を引き起こす原因となっているケースも少なくありません。
ザガーロは確かにAGA治療において高い効果を期待することのできる治療薬ですが、万能というわけではありません。ザガーロを用いた治療と同時に、生活習慣も見直さなければ十分な効果を得ることはできないのです。
AGA治療を行う際には、同時に毎日の生活を一度振り返ってみましょう。普段何気ない自分の生活習慣が、髪に対して悪影響を及ぼしていたというケースも少なくありません。薄毛を引き起こす原因は、実にさまざまなところに潜んでいるものです。AGAだけが原因であると決めつけるのではなく、あらゆる角度から薄毛を引き起こしている要因を探し、その上で改善を目指しましょう。

ザガーロの副作用としてもっとも多く報告されているのが性機能障害です。国際共同第Ⅱ/Ⅲ相弛緩においても、報告されている副作用の大部分が性機能障害となっています。具体的な症状としては勃起不全（ED）やリビドー減退（性欲減退）、精液量減少などが挙げられます。ザガーロの有効成分であるデュタステリドは、酵素の5αリダクターゼの働きを阻害する効果が認められています。これは、AGA治療において重要な薬理作用ではありますが、これが性機能障害を引き起こすと考えられています。5αリダクターゼは頭部のみでなく、前立腺や陰茎にも存在しており、勃起などの性機能に関わる働きをしているためです。その働きがザガーロによって阻害されることから、性機能障害が引き起こされてしまいます。
また、ザガーロの副作用として女性化乳房、乳房肥大も挙げられます。これはその名の通り、女性のように胸が大きくなってしまうという症状です。男性の体内にも一定の女性ホルモンが存在しますが、その分解が遅れるため、ホルモンバランスが崩れ、体に影響を及ぼしてしまうことが原因と考えられています。肥大化以外にも、乳頭痛や乳房不快感といった症状も報告されていますが、いずれも発現率は低く、稀な副作用であるといえます。
この他に、性機能に関する副作用として起こりうるものとして、精巣痛なども挙げられますが、発現頻度は高くはありません。

[PDF] 医薬品インタビューフォーム Dutasteride Capsules

上記の通り、ザガーロによるAGA治療によって、いくつかの副作用が起こる可能性があります。では、その頻度はどの程度なのでしょう？ 国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験（2010～2012年）において、臨床検査値異常を含む副作用の発現率は557例の内、95例で、17.1％となっています。その中でも、特に高い割合を占めているのが、先ほどもご紹介した性機能障害です。もっとも多かったのが勃起不全（ED）で、4.3％。日本人に限定すると5.0％となっています。次いで、リビドー減退（性欲減退）が3.9％、精液量減少が1.3％となっています。発現率が1％未満の副作用としては、発疹、頭痛、抑うつ気分、乳房障害（女性化乳房、乳頭痛、乳房不快感）、腹部不快感などが報告されています。
そして、頻度不明の起こりうる副作用としては、蕁麻疹、アレルギー反応、瘙痒症、限局性浮腫、血管浮腫、浮腫性めまい、味覚異常、精巣痛、精巣腫脹、脱毛症（主に体毛脱落）、多毛症、腹痛、下痢、倦怠感、血中クレアチンホスホキナーゼ増加などが挙げられます。
17.1％というと、かなりの高い割合に思えるかもしれませんが、軽微なものも含まれており、逆に重篤な副作用起こったという報告は稀です。特に重篤な副作用としては、先ほどもご紹介しましたが、肝機能障害や黄疸が挙げられます。こちらも発生頻度は不明となっていますが、稀なケースであると考えていいでしょう。
確かにザガーロを服用することによって副作用が引き起こされる可能性はありますが、容量や用法を守って正しく使用すれば、安全に使用することができます。とはいえ、副作用が起こる可能性はゼロではありませんので、専門のクリニックなどで医師による指導に従って使用するようにしましょう。そうすることで、ザガーロの安全性や効果をより高めることができます。