それぞれの特徴を活かして、定期薬と頓服薬として併用することもあります。 ..


記事No1057 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-08-31 12:14:56


例えばアレロックは三環式骨格を有していますが,同じ第2世代の薬であるアレグラはピペリジン骨格を持つ化学構造をしています。 ..

抗ヒスタミンの強さはどのように判断すれば良いのでしょうか。よく患者さんがアレグラより強いやつタリオンだすねと先生から言われてるらしいのですが。

１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。

ポララミン錠2mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

鼻づまりの症状が強い人に使います。単剤で使うこともありますが、抗ヒスタミン薬で効果がイマイチな場合に併用することもあります。

「液だれが苦手」な方には、粉末スプレータイプがおすすめです。非常に細かい粉なので、噴霧しても空気が入っている感覚しかないため、違和感がほとんどありません。また薬剤が鼻粘液と癒合し、花粉をブロックする作用があります。1日1回噴霧するだけの。5歳以上から使用できるなどがあります。

（鼻閉）の治療薬として抗ヒスタミン薬（ペリアクチン、ポララミンなど） ..

「血中濃度が上昇するならいいじゃないか」と思う人もいるかもしれません。血中濃度が上がると脳への抗ヒスタミン到達濃度が上昇するため、眠気が一気に来ることがあります。アレグラは眠気が少ない抗ヒスタミン薬ですが、効果が増強されて副作用が強く表れることがあります。できるだけ併用しないようにしましょう。

人間は口呼吸ができるので、鼻水がひどくても命が危険になることは稀です。そのため、適応がある2歳からポララミンを内服させるようにしましょう。

アレグラ錠60mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

1. 『ポララミン（クロルフェニラミン）』などの”第一世代”は、速効性に優れるが、眠気や抗コリン作用による副作用が多い
2. 『アレグラ（フェキソフェナジン）』などの”第二世代”は、眠気や抗コリン作用の副作用が少なく、いまのアレルギー治療の中心
3. 「抗ヒスタミン薬」は、”眠くなる薬ほどよく効く”というわけではない

で登場するお薬です。エリスロマイシンは、１錠200mgを4回から6回に１日内服します。このお薬を内服することで、アレグラの血中濃度が上昇するため注意が必要になります。エリスロマイシン1200mgと併用すると、アレグラの血中濃度が倍になったという報告があります。


ポララミン; クラリチン; ザイザル; デザレックス; ビラノア; ルパフィン

ここではポララミンを使う際、どのような病気の人が注意して、どのような副作用があるかまとめていきます。

抗アレルギー薬：アレグラ、アレロック、ジルテックなど＝ヒスタミンの発生と ..

と記載されています。特に高齢者は指摘されていなくても、高血圧や前立腺肥大、緑内障の合併があることがあります。ポララミンを使用する際には、これらの疾患がないか考えてから内服する必要があります。

◇抗ヒスタミン薬：ポララミン＝花粉によって発生したヒスタミンの働きを抑えます。

代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。

総称名:ポララミン; 一般名:d-クロルフェニラミンマレイン酸塩; 販売名:ポララミン錠2mg, ポララミン散1％; 製造 ..

脳では神経伝達物質として情報の橋渡しをしていますが、抗ヒスタミン薬によって脳でのこの働きがブロックされてしまうと、中枢神経が抑制されて眠気が出現します。第一世代はこの脳への作用が強いお薬になります。

[PDF] 花粉症の薬を飲んでいる方へ 相互作用にご注意を！！ 胃薬 CYP3A4 を

一般的に効果が強いと言われる薬、眠気が強いといわれる薬がありますが、効果には個人差があります。効果が強いといわれる薬でもその人にはあまり効かなかったり、眠気が少ないと言われる薬でもその人には眠たかったり。その逆もあります。抗ヒスタミン薬はいろいろ種類があるので、自分に合う薬を一緒に見つけましょう。

他に、セルテクト、ザジテン、ポララミン、ぺリアクチンなど、これらの薬を服用中にお酒 ..

◆有効成分
ポララミン：d-クロルフェニラミン
アレグラ：フェキソフェナジン

ポララミン2mg錠の服用でウイスキーシングルを3杯飲んだのと同じ状態になると言 ..

抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠（OD錠）や散剤（粉薬）やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。

スタミン薬併用は前者で 18 人（62.1%），後者で 1 人（12.5%）であった．両 ..

「エリスロマイシンをアレグラと併用することで、アレグラの血中濃度を高めるため使用に注意する。」

ビラスチン（ビラノアR）（20mg） フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラR）（120mg） ..

２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）

※ディレグラ：アレグラとプソイドエフェドリンの合剤で鼻づまりに効果があります。

「抗コリン作用」も併せ持っている「クロルフェニラミン」などの”第一世代”の抗ヒスタミン薬は、鼻水がだらだら止まらないような水様性鼻漏のほか、風邪に伴う咳や鼻症状にも多少の効果があります12,13)。
しかしその反面、口の渇きや便秘などの副作用が多く、またや緑内障の症状を悪化させる恐れがあるため、こうした持病を持つ人は使うことができません3)。

[PDF] 27. 尿の排出障害 (排尿困難, 残尿感、 尿閉など) を起こす薬剤

◆販売開始年と世代、分類
ポララミン：1965年（第一世代）、鎮静性
アレグラ：2000年（第二世代）、非鎮静性

「ポララミン（d-クロルフェニラミンマレイン酸）」という薬も眠気の記載はないの ..

ポララミンも第一世代であるため、第二世代の抗ヒスタミン薬より眠気の作用が強いお薬です。実際どれくらい眠気が強いのか気になるところですが、ポララミンは昔のお薬であり、市販後調査などの細かい報告がありません。添付文章でも「5%以上もしくは詳細不明」というところに眠気が記載されています。

併用被疑薬名（一般名）、併用薬名（一般名）に関する情報を提供します。なお ..

※喉頭浮腫による窒息に注意
※にする。
※血管確保：補液は細胞外液で大量に。
※エピネフリンで。
※抗ヒスタミン薬、ステロイドが効果を現すのは。
※アナフィラキシーは遅発反応を呈するものが5～20%ある。重症例は入院させて最低24時間は経過観察する必要がある。ステロイドはこの二峰(遅発)性を予防目的。
※H2ブロッカーは心収縮力増強や抗不整脈作用かつ、H1ブロッカーに相乗効果あり。だから、。

併用する②第一世代抗ヒスタミン薬は治療に含まれていない③重症の場合 ..

◆適応症
ポララミン：蕁麻疹、血管運動性浮腫、枯草熱、皮膚疾患に伴う痒（湿疹・皮膚炎、皮膚痒症、薬疹）、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽
アレグラ：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒